Экспериментальный препарат роцилетиниб (rociletinib)
продемонстрировал эффективность в лечении немелкоклеточного рака легкого у
пациентов с мутацией гена EGFR. Лекарственное средство представляет собой
пероральный необратимый ингибитор эпидермального фактора роста (EGFR).

Были проведены клинические исследования 1/2 фазы, в которых
приняло участие 130 человек с немелкоклеточным раком легкого с мутацией гена EGFR.
У пациентов было отмечено прогрессирование заболевания после прохождения ними
терапии с использованием зарегистрированных ингибиторов EGFR. Часть участников
(57 пациентов) на протяжении 21 дня получала экспериментальный препарат
роцилетиниб в различных дозировках (от 150 мг один раз в день до 900 мг два
раза в день). Остальные пациенты получали роцилетиниб в сочетании с солями
бромоводородной кислоты (500-1000 мг два раза в день). Бромоводородная кислота способствует лучшей
абсорбации активного вещества.

Наибольший эффект терапии был достигнут у пациентов,
страдающих немелколеточным раком легкого с мутацией T790M в гене EGFR.
Считается, что именно эта мутация связана с устойчивостью опухоли к стандартной
терапии. 59% пациентов из этой группы ответили на терапию с использованием роцилетиниба.
Средняя продолжительность жизни без прогрессирования заболевания составила 13,1
месяца. Среди тех пациентов, что не имеют мутации T790M в гене EGFR,
положительный ответ на терапию был достигнут только у 29% человек.

Обнадеживающие результаты данных клинических исследований
были опубликованы в журнале New England Journal of Medicine.