Старые препараты, которые до сих пор приносят пользу

Как правило, мы не задумываемся, как давно используется в клинической практике лекарственное средство. А ведь есть препараты, которые человечество применяет уже на протяжении 100 и более лет, и лекарства остаются эффективными и востребованными. Именно о такого рода препаратах и пойдёт речь.

Аспирин. Полученный из коры ивы аспирин впервые появился на рынке в 1899 г. В настоящее время аспирин является неотъемлемой частью многих схем лечения сердечно-сосудистых заболеваний, включая профилактику инфаркта миокарда, стартовую терапию инфаркта миокарда (жевательные таблетки аспирина), а также профилактику повторного инфаркта миокарда или инсульта.

Морфин. Полученный из опиума морфин был впервые продан в 1827 г. компанией Мерк (Merck), которая вте времена была всего лишь небольшой аптекой. С тех пор были разработаны лекарственные формы морфина с различными способами доставки препарата, в том числе пероральные, ректальные, внутривенные и чрескожные, а также пролонгированные лекарственные формы, такие как липосомные препараты для инъекций и пероральные средства для купирования хронического болевого синдрома, втом числе для анальгезии, контролируемой пациентом.

Инсулин. Инсулин был открыт в 1869 г., но до 20-х гг. прошлого его не удавалось выделить для использования у животных, а потом и у людей. С момента его открытия были разработаны различные лекарственные формы, втом числе короткого действия (аспарт, лизпро) и длительного действия (детемир, гларгин), а также их комбинации. Внастоящее время изучается возможность использования других способов доставки препарата, например, ингаляционного и интраназального.

Пенициллин. Пенициллин был открыт в 1928 г., когда Александр Флеминг заметил, что колонии Staphylococcus aureus могут уничтожаться плесневыми грибками Penicillium notatum. В качестве антибиотика он начал применяться в 40-х гг. прошлого века. В настоящее время этот препарат по-прежнему обладает активностью в отношении многих микроорганизмов и широко используется для лечения стрептококковых инфекций, таких как фарингит. Наряду сцефалоспоринами и карбапенемами он составляет отдельный класс антибактериальных препаратов.

Глюкокортикоиды. В 30-х гг. XX века были выделены гормоны из надпочечников, но потребовались годы, чтобы синтезировать соединения, допущенные до клинических исследований. Кортизон впервые был использован в 1948 г. для лечения пациентов сревматоидным артритом. В настоящее время доступны лекарственные формы глюкокортикоидов с различными способами доставки, которые представляют собой основу лечения хронических заболеваний, например, воспалительных заболеваний кишечника и бронхиальной астмы.

Изониазид. Изониазид был впервые синтезирован в 1912 г., а его эффективность для борьбы с туберкулёзом была установлена в 1945 г. Прошло более 100 лет, а изониазид до сих пор входит в стандартные схемы лечения туберкулёза как в виде монотерапии при латентной туберкулёзной инфекции, так и в комбинации с другими препаратами при лечении активного заболевания.

Нитроглицерин. Нитроглицерин был впервые использован Уильямом Мерреллом для купирования приступа стенокардии. Открытие было опубликовано в 1878 г., однако только в 2002 г. было установлено, что фермент, митохондриальная альдегид дегидрогеназа, способна преобразовать нитроглицерин в мощный вазодилататор— оксид азота. Он по-прежнему рекомендуется большинством руководств для оказания экстренной помощи при стенокардии.

Исследователи продолжают искать новые области применения нитроглицерина и новые лекарственные формы. Например, было установлено, что нитроглицерин приводит к снижению резорбции костной ткани и способствует образованию костной ткани, поэтому в настоящее время изучаются возможности его использования для лечения вызванных сахарным диабетом язв стопы. Метаболический путь «нитрат-нитрит-оксид азота» рассматривался с точки зрения подхода к лечению метастатического рака предстательной железы. Представляют интерес данные, опубликованные в New York Times в 2010 г., о том, что 80% из почти 5 миллионов выписанных по рецептам таблеток нитроглицерина для сублингвального приёма не были одобрены, так как, согласно нормативам FDA, не требовалось одобрения на препараты, вышедшие на рынок до 1938 г.

В настоящее время существует несколько способов его применения, в том числе пероральный, внутривенный, сублингвальный, местный и ректальный. Нитроглицерин для ректального применения недавно был одобрен для купирования боли при анальных трещинах за счёт расслабляющего влияния оксида азота на внутренний анальный сфинктер.

Колхицин. Применение колхицина, содержащегося в безвременнике осеннем (Colchicum autumnale), датируется еще 1500 годом до нашей эры, и его первое зарегистрированное применение для лечения подагры относится к первому веку нашей эры.

Колхицин стал общедоступен после того, Администрация США по продуктам питания и лекарственным средствам (FDA) отнесла его к унаследованным лекарствам, которые не требуют одобрения и продавались до 1938 г. Однако в 2009 г. FDA предоставила ЮЭрЭл Фарма (URL Pharma) исключительную лицензию, и цена на его препарат под торговым названием Колкрис (Colcrys) выросла от 10 центов до 5 долларов за таблетку. Препарат может вызвать серьёзные нежелательные лекарственные реакции, в частности, при взаимодействии с кларитромицином, однако он остаётся важный лекарственным средством для лечения подагры и семейной средиземноморской лихорадки, а также полезен для лечения рецидивирующих афтозных язв. Кроме того, в настоящее время исследуется антимитотическая активность колхицина с точки зрения использования в терапии раковых заболеваний, а его нейтрофильные свойства изучаются для защиты сердечно-сосудистой системы. Недавно проведённое исследование показало полезные свойства этого препарат для лечения эндокардита.

Тиазидные диуретики

Первые диуретики представляли собой препараты растительного происхождения, использовавшиеся, по меньшей мере, начиная с XVI века, когда они являлись основными лекарственными средствами для лечения отёков, называемых «водянкой». Первыми веществами с мочегонными свойствами были ртуть органические соединения, на смену которым в середине 40-х гг. прошлого века пришла карбоангидраза. К 1960 г. тиазидный диуретик гидрохлоротиазид и тиазидоподобный диуретик хлорталидон были одобрены для применения, и ещё в 1959 г. Американская ассоциация сердца (American Heart Association) и Национальные институты здравоохранения сообщили о снижении уровня смертности, которое, по их мнению, частично было связано с использованием новых тиазидных гипотензивных препаратов. Они до сих пор обладают существенной ценностью для лечения гипертензии. Несмотря на то, что превосходство хлорталидона над гидрохлоротиазидом, по большей части, доказано, остаётся несколько спорных вопросов. Тиазидные диуретики часто рекомендуются в качестве терапии первой линии для лечения артериальной гипертензии при отсутствии других сопутствующих заболеваний.

Спиронолактон — слабое мочегонное средство и антагонист альдостерона — был впервые использован в клинической практике в 1959 г. Он уже давно применяется в качестве дополнительной терапии для контроля артериального давления, при этом доказана его эффективность для лечения резистентной артериальной гипертензии у некоторых пациентов. Он занимает важное место в лечении больных с сердечной недостаточностью, а в последних руководствах он рекомендуется для пациентов с сердечной недостаточностью II-IV ФК по NYHA. В качестве мочегонного средства, спиронолактон часто используется в комбинации с фуросемидом для лечения отёков/асцита, вызванного циррозом печени. Мощные антиандрогенные свойства делают его полезным для лечения облысения по мужскому типу и гирсутизма, алопеции, а также акне у женщин. В настоящее время известно, что спиронолактон является эффективным препаратом для лечения поликистоза яичников в комбинации с метформином. Эплеренон, новый антагонист альдостерона, наряду с другими структурно родственными препаратами, со временем может вытеснить спиронолактон. Однако до настоящего времени не проводилось прямых сравнительных исследований, к тому же спиронолактон является недорогим препаратом, что позволяет ему оставаться стандартом для данного класса.

Ингибиторы моноаминоксидазы: сохранение нейровосстановительного эффекта

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) — это мощные антидепрессанты и седативные препараты, использующиеся на протяжении уже более 50 лет, действуют на рецепторы к серотонину, норадреналину и дофамину. После первоначальной популярности, частота их использования резко снизилась с введением селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), возможно, наряду с преувеличенной озабоченностью по поводу лекарственных/пищевых взаимодействий (например, «сырной реакции»).

Заинтересованность в ингибиторах МАО появилась снова после того, как исследования указали на серьёзные побочные эффекты СИОЗС и новых антидепрессантов, в том числе на трудности для достижения ремиссии. Положительное влияние оказала доступность чрескожной лекарственной формы ингибиторов МАО-Б (селегилин), которая уменьшает необходимость ограничений в питании и имеет меньшее количество сексуальных и метаболических эффектов, чем у новых антидепрессантов. Чрескожный способ доставки лекарственного средства позволяет значительно снизить дозы, избегая эффекта первого прохождения в кишечнике. Однако это неустраняет вероятность серотониновых кризов при использовании в комбинации с другими антидепрессантами. Ингибиторы МАО-Б также показали нейропротекторные и нейровосстанавливающие свойства и доказали свои преимущества для других состояний, в том числе болезни Паркинсона.

Варфарин

Эффекты варфарина были впервые замечены в 20-е гг. прошлого века, когда крупный рогатый скот, съевший испорченный белый донник, умер от геморрагической болезни. Противосвёртывающее вещество, вызывающее кровотечение — дикумарол — не было обнаружено до 40-х гг. ХХ века. Варфарин в виде более мощного средства начал применяться с 1948 г. в качестве родентицида, и до сих пор используется с этой целью. В 1954 г. он был одобрен для профилактики тромбозов и тромбоэмболии, и до сих пор является наиболее часто назначаемым пероральным антикоагулянтом в Северной Америке.

Необходимость регулярного контроля МНО всегда относилась к недостаткам препарата, ограничивающим соблюдение предписанного режима терапии. Новые пероральные антикоагулянты дабигатран, ривароксабан и апиксабан не требуют контроля, а ряд исследований показали их преимущество по сравнению с варфарином. Однако низкая стоимость варфарина и возможность быстро остановить кровотечение всё же позволяют ему оставаться лидером среди данных препаратов. Пока не существует никакого специального лечения для быстрой остановки тяжёлых кровотечений, связанных с приёмом новых пероральных препаратов. В настоящее время изучается возможность использования свежезамороженной плазмы и концентрата протромбинового комплекса, однако они не являются быстродействующими. Есть также указание на то, что новые препараты могут обладать высоким риском возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

Метформин

В первые синтезированный в 20-е гг. XX века, метформин был забыт в ближайшие 2 десятилетия, так как внимание исследователей было сконцентрировано на инсулине и других противодиабетических препаратах. В 40-х гг. отмечался вновь возникший интерес к способности метформина снижать уровень глюкозы в крови, а в 1957 г. он был впервые опробован для лечения сахарного диабета. Однако в США не внедрялся в клиническую практику до 1995 года.

Метформин является единственным препаратом, который убедительно доказал способность предотвращать развитие сердечно-сосудистых осложнений диабета; также существует ряд докладов, показывающих, что он может снижать риск развития раковых заболеваний. В настоящее время (при отсутствии противопоказаний) данный препарат рекомендован Американской ассоциацией клинических эндокринологов (American Association of Clinical Endocrinologists — AACE), Американским колледжем эндокринологии (The American College of Endocrinology — ACE), Американской диетологической ассоциацией (American Dietetic Association — ADA), Европейской ассоциацией по изучению диабета (Еuropean Association for the Study of Diabetes — EASD) и Американским колледжем врачей (American College of Physicians — ACP) в качестве первой линии пероральной терапии сахарного диабета 2 типа. Существуют лекарственные формы, содержащие водной таблетке комбинацию метформина с другими противодиабетическими препаратами, такими как глипизид и ситаглиптин.

По состоянию на 2010 г., метформин и глибенкламид являются двумя единственными пероральными антидиабетическими препаратами, входящими в Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств. Метформин также является важным лекарственным средством для лечения синдрома поликистозных яичников и его осложнений.

Тетрациклины

Тетрациклины были обнаружены как природные вещества в 1945 г. и впервые использованы в 1948 г. Хлортетрациклин (Ауреомицин Бенц/ Aureomycin Benz®), первый из этих препаратов, был получен из Streptomyces aureofaciens, золотистых грибковоподобных бактерий, обитающих в почве. В 50-х гг. прошлого века исследовательская группа определила химический состав и процесс ферментации тетрациклина, который затем был запатентован в 1955 г. В течение 3 лет этот препарат являлся самым наиболее часто назначаемым антибиотиком широкого спектра действия в США.

Тетрациклины используются для лечения инфекций мочевыводящих путей, хламидиоза, спирохетозных инфекций, сибирской язвы, чумы, туляремии и болезни легионеров. Миноциклин и доксициклин также используются для лечения угревой сыпи. Последние исследования были нацелены на изучение их противовоспалительных свойств, вчастности, нейропротективного действия при болезни Альцгеймера, инсультах, болезни Паркинсона и СПИД-ассоциированной деменции.

Источник: http://antibiotic.ru/

ISSN 2949-1924 (Online)

Адрес редакции и издательства:

ООО «Издательство ОКИ»
115522, Москва, Москворечье ул., 4-5-129

Генеральный директор Афанасьева Елена Владимировна

Тел. + 7 (916) 986-04-65; Email: eva88@list.ru

Логин
Пароль
	Запомнить меня
Регистрация нового пользователя Забыли Ваш пароль?

Войти

Пациентоориентированная медицина и фармация

Старые препараты, которые до сих пор приносят пользу

Использование куки-файлов