Компании Санофи (Sanofi) и Регенерон Фармасьютикалз
(Regeneron Pharmaceuticals, Inc.) объявили о том, что в исследовании ODYSSEY
MONO III Фазы по изучению препарата алирокумаб (alirocumab), который является
экспериментальным моноклональным антителом к PCSK9 (proprotein convertase
subtilisin/kexin type 9 – фермент пропротеин конвертаза субтилизин/кексина типа
9), была достигнута конечная точка эффективности. К 24 недели исследования
среднее снижение от базового уровня содержания холестерина липопротеинов низкой
плотности (данный показатель являлся первичной конечной точкой исследования)
было существенно больше у пациентов, которые получали алирокумаб, по сравнению
с теми, кто был рандомизирован на прием эзетимиба (ezetimibe). В исследовании,
в рамках которого предполагалось увеличение дозы препарата для пациентов, у
которых не был достигнут уровень холестерина липопротеинов низкой плотности
равный 70 мг/ дл, большинство пациентов продолжали получать начальную низкую
дозу алирокумаба в 75 мг.

Как рассказал Джей Эделберг (Jay Edelberg), глава отдела
Группы Санофи (Sanofi Group) по разработке и выводу на рынок данного ингибитора
PCSK9, в его компании воодушевлены результатами этого первого исследования III
Фазы по препарату алирокумаб. По его словам, в данной клинической программе
преимущественно изучается применение алирокумаба в комбинации с другими
липидоснижающими терапиями, однако результаты по использованию средства для
монотерапии – очень обнадеживающие. Как и в уже проведанном исследовании, в
некоторых других испытаниях III Фазы будет применен метод повышения дозы
препарата для того, чтобы определить наиболее эффективную наименьшую дозу
антитела к PCSK9. Также Джей Эделберг добавил, что в его компании с нетерпением
ожидают результатов оставшихся исследований, в которых препарат алирокумаб
изучается в разных группах пациентов, в комбинации с другими препаратами и при
различных режимах дозировки.

Процент пациентов, которые сообщили о возникших после начала
применения препарата нежелательных явлениях, составил 78,4% в группе тех, кто
получал эзетимиб, и 69,2% в группе алирокумаба. Наиболее частыми нежелательными
явлениями были инфекции (39,2% у пациентов, принимавших эзетимиб и 42,3 –
алирокумаб), включая назофарингит, грипп и инфекцию верхних дыхательных путей. Реакции
в месте введения были отмечены у менее чем 2% пациентов в обеих группах.
Нежелательные явления, сказывающиеся на мышцах, были зафиксированы у 3,9%
пациентов, получавших эзетимиб, и 3,8% пацинетов, которых лечили алирокумабом.

Главный научный сотрудник Регенерон и президент
исследовательских лабораторий Регенерон Джордж Янкопулос (George Yancopoulos)
отметил, что в мире приблизительно шесть миллионов людей, которые плохо
контролируют уровень холестерина липопротеинов низкой плотности. По его словам,
три года назад исследования I Фазы предоставили первые данные о том, что
блокировка фермента PCSK9 может заметно снизить уровни холестерина у людей.
Сегодня же Джордж Янкопулос рад представить данные из первого исследования III
Фазы по новому классу липидоснижающих препаратов. Всего в клинической программе
III Фазы было начато 12 исследований, в которых принимают участие 23 тысячи
пациентов.

ODYSSEY MONO являлось рандомизированным двойным слепым
исследованием с активным контролем в параллельных группах. В нем в течение 24
недель оценивались эффективность и безопасность алирокумаба у пациентов с
первичной гиперхолестеринемией и умеренным риском сердечно-сосудистых
заболеваний. Пациенты были рандомизированы на прием либо эзетимиба 10 мг, как
альтернатива терапии статинами, либо алирокумаба. Изначально пациенты получали
алирокумаб для самовведения в дозе 75 мг каждые две недели, после чего на 12
неделе дозировка была увеличена до 150 мг, если уровень холестерина
липопротеинов низкой плотности на восьмой неделе превышал 70 мг/ дл.
Большинство пациентов, получавших алирокумаб, так и осталось на низкой дозе
препарата из-за того, что к восьмой неделе их показатели холестерина были
меньше 70 мг/ дл. В исследовании пациенты самостоятельно подкожно вводили
алирокумаб с помощью автоинжектора в 1 мл.

Источник: medpharmconnect.com