Специалисты Исследовательского института Скриппса (Scripps Research Institute) сообщили о разработке препарата для инъекционного введения, способного предотвратить смерть при чрезмерном употреблении кокаина. Данное лекарственное средство содержит готовые антикокаиновые антитела GNCgzk, позволяющие нейтрализовать действие этого алкалоида и, таким образом, сохранить жизнь.

По словам ученых, последствия чрезмерного употребления кокаина (гипертермия, нарушение сердечного ритма, судорожные приступы) ежегодно становятся причиной около 400 тыс. визитов в больницы скорой помощи и 5 тыс. случаев смерти в США, что лишний раз указывает на необходимость наличия в арсенале врача препарата, способного быстро оказать помощь такому пациенту.

Отметим, что ранее на базе Исследовательского института Скриппса были разработаны вакцины, позволяющие иммунной системе вырабатывать собственные антитела против молекул героина, кокаина и никотина. Однако эффект от их применения развивается медленно (из-за постепенного нарастания титра антител), и для оказания неотложной помощи они не подходят.

Новое средство призвано решить проб­лему неотложных состояний — в нем содержатся готовые антитела, которые начинают связывать молекулы кокаина сразу после инъекционного введения. Этот антидот изучен только в исследовании на животных (мышах), однако специалисты воодушевлены полученными результатами, и сейчас планируют проведение следующих фаз исследования с участием людей.

Так, введение антител GNCgzk за 30 мин до инъекции смертельной дозы кокаина позволило значительно снизить выраженность судорог и предотвратить смерть всех животных.

Если же препарат вводили через 3 мин после инъекции кокаина, доля смертельных случаев составила всего 20% (в контрольной группе, у которой GNCgzk не применялся, смерть наступила в 50% случаев). При этом специалисты отметили, что «урезанная» версия GNCgzk, содержащая только кокаин-связывающие сегменты F(ab´)2-gzk, продемонстрировала более высокую эффективность — удалось не только уменьшить выраженность симптомов, но и сохранить жизнь всем животным.

«Данный препарат может стать первым специфическим антидотом к кокаину, — отметил Ким Джанда (Kim Janda), профессор кафедры иммунологии и микробиологии Исследовательского института Скриппса и руководитель исследования. — К тому же, он содержит человеческие антитела, обладающие высокой аффинностью к кокаину, а потому лекарство обещает быть эффективным, а также достаточно безопасным для человека. Сейчас наша задача — обеспечить экономически выгодное производство антител F(ab´)2-gzk в большом объе­ме. После этого у нас не будет причин, мешающих приступить к клиническим исследованиям с участием людей».

К. Джанда подчеркнул, что такой препарат может быть полезен не только для лечения неотложных состояний, возникающих при введении больших доз кокаина, но и для профилактики его повторного употребления в ближайшее время — антитела продолжают циркулировать в организме и нейтрализовать молекулы этого вещества в течение нескольких недель после введения, потому пациент не сможет ощутить желаемую эйфорию.

Источник: apteka.ua