Международное непатентованное название. Тербинафин.

Основные синонимы. Атифин, Ламизил, Ламизил Дермгель, Микотербин, Тербинафина гидрохлорид, Фунготербин, Экзифин.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для профилактики и лечения инфекций (Противогрибковые средства).

Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты.  Противогрибковый препарат. В низких концентрациях обладает фунгицидной активностью в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибков. Активность в отношении дрожжей носит фунгицидный или фунгистатический характер в зависимости от вида грибков. Эффективен при пероральном и местном назначении в отношении Trychophyton rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, Candida albicans. При местном применении - Pityrosporum orbiculare.

Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственных средств. Уровень убедительности доказательств А. Высокая эффективность при онихомикозах.

Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Цена за 1 таблетку (250 мг) от 26,20 до 29,42 руб.[1]; 21,25 руб.[2]; 10,10 руб.[3].

Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Подавляет биосинтез стеринов в клеточной мембране грибка, что приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, который вызывает гибель клетки грибка. Поражает цитоплазматические мембраны грибковых клеток, обусловливая фунгицидный эффект.

При местном применении абсорбция - 5%, оказывает незначительное системное действие. При приеме внутрь 250 мг C_max – 0,97 мкг/мл, время наступления C_max - 2 ч. Пища не влияет на биодоступность препарата. Препарат прочно связывается с белками плазмы. Препарат быстро диффундирует через кожу и накапливается в сальных железах. Т_1/2 - 16-18 ч. Высокие концентрации препарата создаются в волосяных фолликулах и волосах, через несколько недель применения проникает также в ногтевые пластинки, накапливается в коже и ногтях в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскреция с кожным салом, почками в виде метаболитов.

Показания. Грибковые заболевания кожи и ногтей, вызванные чувствительными к препарату возбудителями (трихофития, микроспория, эпидермофития, рубромикозы, кандидозы кожи и слизистых оболочек); отрубевидный разноцветный лишай (только местно).

Противопоказания. Беременность, лактация, гиперчувствительность.

Критерии эффективности. Клинические и лабораторные признаки выздоровления.

Принципы подбора, изменения дозы и отмены. Внутрь - по 0,125 г 2 раза в день или по 0,25 г 1 раз в день; средняя продолжительность лечения при поражениях кожи - 1-2 недели, ногтевых пластинок – 3-6 месяцев. Крем наносят на пораженные участки кожи и прилежащие области тонким слоем, слегка втирая, 1 или 2 раза в день. Курс лечения составляет в среднем 2-4 недели.

DDD=0,25 г (перорально).

Передозировка. Тошнота, диарея, ощущение тяжести и боли в эпигастральной области, правом подреберье. Лечение симптоматическое.

Предостережения и информация для медицинского персонала. Если через 2 недели лечения не отмечается улучшения состояния больного, необходимо повторно верифицировать возбудителя заболевания и определить его чувствительность к препарату.

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Выраженные нарушения функции почек или печени предопределяют снижение дозы.

Побочные эффекты и осложнения. Тошнота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; крапивница; при применении крема возможны зуд, жжение, гиперемия в месте наложения крема.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.  Гистаминовые Н₂-блокаторы повышают плазменную концентрацию (подавляют биотрансформацию). Терфенадин снижает, а рифампицин в 2 раза повышает клиренс тербинафина.

Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. В комбинации с мочевиной входит в состав фунготербина.

Предостережения и информация для пациента. Следует избегать попадания крема в глаза. Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива.

Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

Формы выпуска, дозировка. Крем 1% (тубы) 15 и 30 мг; раствор для наружного применения 1% (флаконы полиэтиленовые) 30 мл; спрей 1% (флаконы пластиковые с распылителем) 15 и 30 мл; таблетки 125, 250 мг; гель для наружного применения (тубы) 1% - 5, 15, 30 г.

Фирмы: Novartis Pharma Services Inc., Швейцария; Novartis Pharma Services Inc., Великобритания; Dr.Reddy’s Lab., Индия; КRКА, Словения.

Особенности хранения. Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 30⁰С.

В качестве источников информации о ценах использовались:  

1. Государственный реестр цен на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (27-е издание, по состоянию на 21.10.2009 г.; http://www.regmed.ru). В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 1.  

2. Приложение к Приказу Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития РФ «О государственной регистрации предельных отпускных цен производителей на лекарственные средства (по торговым наименованиям), отпускаемые по рецептам врача (фельдшера) при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи» от 02 октября 2006 г. №2240-Пр/06. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 2.  

3. Британский национальный формуляр 56 (British National Formulary 56), сентябрь 2008 года. Цены в фунтах стерлингах были переведены в рубли по курсу 1£ = 48,44 руб. по состоянию на 02 февраля 2010 г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 3.  

4. Электронные прайс-листы розничных цен на лекарственные препараты в аптеках г.Москвы (http://www.medlux.ru.) по состоянию на 10 февраля 2010г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 4.  Поскольку в отечественных документах на каждое международное непатентованное название лекарственного препарата было представлено, как правило, множество торговых наименований лекарственных препаратов в различных дозировках и упаковках, рассчитывалась минимальная и максимальная цена для наименьшей из представленных дозировок. Таким образом, для каждого лекарственного средства даны минимальное и максимальное значение цены (как правило, цена в виде разброса: «от…до»), рассчитанной для наименьшей дозировки лекарственного препарата, содержащейся в единице лекарственной формы (ампуле, таблетке, капсуле, флаконе, шприц – тюбике, тубе).  

Источник: Справочник лекарственных средств Формулярного комитета при Президиуме РАМН, 2010 г.