Международное непатентованное название. Хлорохин.

Основные синонимы. Делагил, Хингамин.

Фармакотерапевтическая группа.  Средства для профилактики и лечения инфекций (Противопротозойные и противомалярийные средства).

Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты.  Противопротозойное средство, оказывает иммунодепрессивное и противовоспалительное действие.

Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственных средств. Уровень убедительности доказательств А. Доказана высокая эффективность в качестве противомалярийного средства. Эффективный препарат для базисной терапии системных васкулитов, но уступает по выраженности действия препаратам золота, Д-пеницилламину.

Краткие результаты фармакоэкономических исследований.  Цена за 1 таблетку (250 мг) – 1,55 руб.[2].

Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев малярии. Действует также гамонтоцидно. За счет торможения синтеза нуклеиновых кислот обладает умеренно выраженным иммунодепрессивным и неспецифическим противовоспалительным действием.

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. C_max достигается через 2-6 ч. На 55% связывается с альбуминами плазмы. Быстро распространяется по органам и тканям организма (печень, почки, селезенка, легкие). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.

Метаболизируется в небольшом количестве (25%). Выводится почками (70% - в неизмененном виде) медленно. T_1/2 - 1-2 мес.

При почечной недостаточности может кумулировать. При кислой реакции мочи скорость элиминации повышается, при щелочной - увеличивается.

Показания. Малярия (профилактика и лечение всех видов), внекишечный амебиаз, амебный абсцесс печени, системная красная волчанка (хроническая и подострая формы), ревматоидный артрит, склеродермия, фотодерматоз, поздняя кожная порфирия.

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная или почечная недостаточность, нарушения ритма, псориатический артрит, нейтропения, порфирия, беременность.

Критерии эффективности. При малярии: клинические и лабораторные, свидетельствующие о выздоровлении.

При системных васкулитах входит в комплексное лечение: клинические - уменьшение интенсивности боли, числа отечных и болезненных суставов, улучшение общего состояния, отмечаемое врачом и больным; ослабление и устранение лабораторных показателей воспаления.

Принципы подбора, изменения дозы и отмены. Внутрь, для профилактики малярии - по 0,5 г в первую неделю 2 раза, затем 1 раз всегда в один и тот же день недели.

Лечение малярии проводят по следующей схеме: 1 день однократно 1 г, через 6-8 ч – 0,5 г, на 2 и 3 день лечения - по 0,75 г ежедневно в один прием. В тяжелых случаях при необходимости - внутривенно капельно.

При амебиазе - по 0,5 г 3 раза в день в течение 7 дней, затем - по 0,25 г 3 раза в день в течение еще 7 дней, в дальнейшем - по 0,75 г 2 раза в неделю в течение 2-6 мес.

При ревматоидном артрите - по 0,25 г 2 раза в день в течение 7 дней, затем - по 0,25 г ежедневно в течение 12 мес.

При системной красной волчанке - ежедневно, по 0,25-0,5 г.

При фотодерматозе - по 0,25 г ежедневно в течение недели, затем - по 0,5-0,75 г еженедельно (внутривенно капельно или внутримышечно, по 10-20 мл 5% раствора).

Для лечения детей применяют микстуру. Детям до 1 года в первый день – 0,05 г, во 2 и 3 дни – 0,025 г. Детям от 1 года до 6 лет - в 1 день 0,125 г, во 2-3 дни – 0,05 г. Детям 6-10 лет - в 1 день 0,25 г, во 2-3 дни – 0,125 г. Детям в возрасте 10-15 лет - в 1 день 0,5 г, во 2-3 дни – 0,25 г. При внекишечном амебиазе детям - в суточной дозе 6 мг/кг; после 2 недель лечения дозу уменьшают в 2 раза.

DDD=0,5 г (перорально, парентерально).

Передозировка. Рвота, нарушение сознания, расстройство зрения, судороги, коллапс, угнетение дыхательного центра вплоть до смертельного исхода (в течение 2 ч с момента угнетения дыхания). Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина; вызов рвоты, перитонеальный диализ, плазмаферез.

Предостережения и информация для медицинского персонала. В период лечения необходимо проведение систематических осмотров окулиста и общих анализов крови. Быстрое внутривенное введение препарата может вызвать коллапс.

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. С осторожностью используют при ретинопатиях, эпилепсии, нарушениях функции печени, почек, ишемическая болезнь сердца, гипертонической болезни.

Побочные эффекты и осложнения. Тошнота, рвота, гастралгия; головокружение, головная боль, нарушения сна, психозы, эпилептические припадки; поражение миокарда с изменениями на ЭКГ, снижение АД; при длительном применении - помутнение роговицы, поражение сетчатки, нарушение зрения, звон в ушах; миалгия, лейкопения, изменение цвета кожи и волос; аллергические реакции (дерматит, фотосенсибилизация).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Совместное назначение с фенилбутазоном, препаратами золота, пеницилламином, цитостатиками, левамизолом увеличивает вероятность аплазии костного мозга и поражения кожи.

Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию в крови.

Сочетание с другими противомалярийными препаратами может дать антагонистический эффект.

При сочетании с глюкокортикостероидами увеличивается риск развития миопатии и кардиомиопатии, с ингибиторами моноаминоксидазы - повышается токсичность, с этанолом - гепатотоксичность, с сердечными гликозидами - нарастает гликозидная интоксикация.

Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

Предостережения и информация для пациента. Препарат назначается только под контролем врача, с соблюдением схемы применения. Больной информируется обо всех особенностях применения препарата, нежелательных реакциях, взаимодействии с другими препаратами.

Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

Формы выпуска, дозировка. Таблетки 250 мг.

Фирмы: ICN Alkaloida, Венгрия.

Особенности хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре до +25⁰С.

В качестве источников информации о ценах использовались:  

1. Государственный реестр цен на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (27-е издание, по состоянию на 21.10.2009 г.; http://www.regmed.ru). В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 1.  

2. Приложение к Приказу Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития РФ «О государственной регистрации предельных отпускных цен производителей на лекарственные средства (по торговым наименованиям), отпускаемые по рецептам врача (фельдшера) при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи» от 02 октября 2006 г. №2240-Пр/06. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 2.  

3. Британский национальный формуляр 56 (British National Formulary 56), сентябрь 2008 года. Цены в фунтах стерлингах были переведены в рубли по курсу 1£ = 48,44 руб. по состоянию на 02 февраля 2010 г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 3.  

4. Электронные прайс-листы розничных цен на лекарственные препараты в аптеках г.Москвы (http://www.medlux.ru.) по состоянию на 10 февраля 2010г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 4.  Поскольку в отечественных документах на каждое международное непатентованное название лекарственного препарата было представлено, как правило, множество торговых наименований лекарственных препаратов в различных дозировках и упаковках, рассчитывалась минимальная и максимальная цена для наименьшей из представленных дозировок. Таким образом, для каждого лекарственного средства даны минимальное и максимальное значение цены (как правило, цена в виде разброса: «от…до»), рассчитанной для наименьшей дозировки лекарственного препарата, содержащейся в единице лекарственной формы (ампуле, таблетке, капсуле, флаконе, шприц – тюбике, тубе).  

Источник: Справочник лекарственных средств Формулярного комитета при Президиуме РАМН, 2010 г.