Международное непатентованное название. Этамбутол.

Основные синонимы. Апбутол, Екокс, Емб-Фатол 400, Комбутол, Ли – бутол, Микобутол, Сурал, Эбутол, Этамбусин, Этамбутол, Этамбутол - Акри, Этамбутола гидрохлорид.

Фармакотерапевтическая группа.  Средства для профилактики и лечения инфекций (Противотуберкулезные средства).

Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты.  Противотуберкулезный препарат, действует бактериостатически. Подавляет размножение микобактерий туберкулеза, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, пароаминосалициловой кислоте (ПАСК), этионамиду, канамицину. Устойчивость микобактерий туберкулеза к препарату развивается относительно медленно.

Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственных средств. Уровень убедительности доказательств В. При одновременном применении с препаратами гидразида изоникотиновой кислоты этамбутол замедляет развитие устойчивости микобактерий туберкулеза к ним.

Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Цена за 1 таблетку (400 мг) от 1,36 до 1,49 руб.[1]; 34,71 руб.[3].

Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Активность препарата связана с ингибированием ферментов, участвующих в синтезе клеточной стенки микобактерий. Активен только в отношении размножающихся микобактерий, эффект наблюдается через 1-2 дня.

Абсорбция - высокая; биодоступность - 80%; время наступления С_max - 2-4 ч, С_max - 1-5 мг/л. Связь с белками плазмы крови - 10-40%. Частично метаболизируется в печени (10%) в активные метаболиты. Т_1/2 - 3-5 ч, при олигурии - 8 ч. Элиминация - с мочой 80-90%, с калом - 10-20%. Хорошо проникает в ткани и органы, но в спинно-мозговую жидкость только при менингите. Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Показания. Туберкулез.

Противопоказания. Неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз, возраст до 13 лет, гиперчувствительность, беременность.

Критерии эффективности. Четких клинических критериев оценки эффективности нет. Применяется в составе комплексной терапии. Цели лечения: добиться излечения от туберкулеза, предотвратить вероятность развития рецидива, снизить вероятность заражения окружающих, избежать развития лекарственной устойчивости, предотвратить смерть больного.

Лабораторные: уменьшить и устранить выделение M.tuberculosis.

Клинические: уменьшение выраженности симптоматики, увеличение массы т ела, снижение частоты возникновения рецидивов.

Принципы подбора, изменения дозы и отмены. При проведении первичного лечения препарат назначают в дозе 15 мг/кг 1 раз в сутки. При повторном курсе лечения этамбутол назначают в дозе 25 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2-х мес, затем переходят на прием препарата в дозе 15 мг/кг 1 раз в сутки.

DDD=1,2 г (перорально, парентерально).

Передозировка. Головокружение, тошнота, рвота. Лечение симптоматическое.

Предостережения и информация для медицинского персонала. В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты. Этамбутол назначают только в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. При длительной терапии необходимо регулярно контролировать функции зрения, картину периферической крови, а также функциональное состояние печени и почек.

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Не назначать детям до 2-3 лет вследствие невозможности адекватного контроля зрения. У пожилых больных может потребоваться снижение дозы. При почечной недостаточности требуется корректировка дозы.

Категория влияния на плод – С (FDA)

(http://www.drugbank.ca/drugBank/drugStructureFile/drug_files/fda_labels/DB00330.pdf

http://www.fda.gov/cder/foi/label/2004/163...mbutol_lbl.pdf).

Побочные эффекты и осложнения. Тошнота, потеря аппетита, рвота, головокружение, депрессия, уменьшение центральных и периферических полей зрения, образование скотом, расстройства цветового восприятия (в основном зеленого и красного цветов), нарушение функции печени, аллергические реакции в виде кожной сыпи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антагонизм с этионамидом.

Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Входит в состав Майрина (с изониазидом, рифампицином).

Предостережения и информация для пациента. В период лечения необходимо контролировать остроту зрения (чтение мелкого газетного шрифта). При нарушениях зрения немедленно сообщить врачу.

Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

Формы выпуска, дозировка. Таблетки 100 мг, 200 мг, 400 мг, 600 мг, 800 мг, 1000 мг.

Фирмы: Unique P.L., Индия; Macleods Pharma Ltd, Индия; Fatol Arzneimittel GmbH, Германия; Lupin L. Limited, Индия; Lyka Labs Ltd, Индия; Cadila Pharmaceutical Works SA, Венгрия; Extractum – Pharma S.A. P.W., Венгрия; Novartis Pharma Enterprises Limited, Индия; Pliva Krakow P.C. S.A., Польша; Ipsa L.L., Индия; Italpharma co SpA, Италия; Cadila Healthcare, Индия; Акрихин ОАО, Россия.

Особенности хранения. Список Б. В защищенном от света месте при температуре 15-30⁰ C.

В качестве источников информации о ценах использовались:  

1. Государственный реестр цен на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (27-е издание, по состоянию на 21.10.2009 г.; http://www.regmed.ru). В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 1.  

2. Приложение к Приказу Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития РФ «О государственной регистрации предельных отпускных цен производителей на лекарственные средства (по торговым наименованиям), отпускаемые по рецептам врача (фельдшера) при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи» от 02 октября 2006 г. №2240-Пр/06. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 2.  

3. Британский национальный формуляр 56 (British National Formulary 56), сентябрь 2008 года. Цены в фунтах стерлингах были переведены в рубли по курсу 1£ = 48,44 руб. по состоянию на 02 февраля 2010 г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 3.  

4. Электронные прайс-листы розничных цен на лекарственные препараты в аптеках г.Москвы (http://www.medlux.ru.) по состоянию на 10 февраля 2010г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 4.  Поскольку в отечественных документах на каждое международное непатентованное название лекарственного препарата было представлено, как правило, множество торговых наименований лекарственных препаратов в различных дозировках и упаковках, рассчитывалась минимальная и максимальная цена для наименьшей из представленных дозировок. Таким образом, для каждого лекарственного средства даны минимальное и максимальное значение цены (как правило, цена в виде разброса: «от…до»), рассчитанной для наименьшей дозировки лекарственного препарата, содержащейся в единице лекарственной формы (ампуле, таблетке, капсуле, флаконе, шприц – тюбике, тубе).  

Источник: Справочник лекарственных средств Формулярного комитета при Президиуме РАМН, 2010 г.