Международное непатентованное название. Ломефлоксацин.

Основные синонимы. Ломефлоксацина гидрохлорид, Ломфлокс, Максаквин, Окацин.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для профилактики и лечения инфекций (Противотуберкулезные средства).

Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты.  Противомикробное бактерицидное средство с широким спектром действия из группы фторхинолонов. Высоко активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobаcter diversus, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila. Умеренно чувствительны к препарату Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Serratia liquefaciens и marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Proteus mirabilis и stuartii, Providencia rettgeri и alcalifaciens, Klebsiella oxytoca и ozaenae, Enterobacter aerogenes и agglomerans. Устойчивы к препарату Streptococcos spp., Stenotrophomonas cepacia, Ureaplasma urealiticum, Treponella pallidum и анаэробные бактерии. Препарат действует как на вне -, так и на внутриклеточно расположенные микобактерии туберкулеза, сокращает сроки их выделения из организма, обеспечивает более быстрое рассасывание инфильтратов. На большинство микроорганизмов действует в низких концентрациях - С_мах, необходимая для подавления роста 90% штаммов, не менее 1 мкг/мл. Резистентность к препарату развивается редко.

Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственных средств. Эффективность доказана при инфекциях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.

Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Нет данных.

Проведено отечественное фармакоэкономическое исследование: «Клинико-экономический анализ эффективности применения препарата максаквин у больных с впервые выявленным остро прогрессирующим туберкулезом легких» В ходе исследования было выявлено, что ожидаемая стоимость десятимесячного курса лечения одного больного с впервые выявленным остро прогрессирующим туберкулезом легких с учетом вероятности первичной резистентности к основным противотуберкулезным препаратам без применения максаквина в случае отсутствия полирезистентности микобактерий туберкулеза и с использованием максаквина в случае резистентности к трем и более антибактериальным препаратам составляет 8 412,768 рубля и является наименее затратной по сравнению с альтернативными вариантами.

Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий. Препарат дестабилизирует цепи ДНК, что приводит к гибели бактерий. β-лактамазы, продуцируемые возбудителями, не оказывают влияния на активность ломефлоксацина. Нарушает процессы транскрипции и репликации бактериальной РНК, что определяет быстрое бактерицидное действие.

Абсорбция в желудке: 95-98%; связь с белками: 10%; при приеме в дозе 400 мг С_мах составляет 3-3,5 мкг/мл через 1-1,5 ч; период полувыведения: 8-9 часов; экскреция почками - 70-80% (в основном в неизмененном виде), желудочно – кишечный тракт (20-30%-с калом); распределение: дыхательные пути, ЛОР-органы, мягкие ткани, кости, суставы, органы брюшной полости, малого таза, гениталии.

Показания. Туберкулез легких, инфекции мочевыводящих путей, простатит, кишечные инфекции, инфекции органов дыхания, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные раны, остеомиелит, гонорея, хламидиоз, хламидийный конъюнктивит. Профилактика инфекций мочевыводящих путей до и после трансуретральных хирургических операций.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, лактация, возраст до 18 лет.

Критерии эффективности. Клинические и лабораторные признаки улучшения и выздоровления при инфекциях. При туберкулезе входит в состав комплексной терапии, в этом случае четких клинических критериев эффективности нет.

Принципы подбора, изменения дозы и отмены. При туберкулезе препарат применяют по 200 мг 2 раза/сут в течение 14-28 дней и более (по схемам).

Препарат принимается 1 раз в сутки при не осложненных инфекциях мочевыводящих путей - 400 мг в течение 3-5 дней; при осложненных инфекциях мочевыводящих путей - 10-14 дней; хронической гонорее - 600 мг в течение 5 дней на фоне специфической иммунотерапии; урогенитальном хламидиозе (включая бактериально-хламидийную и гонорейно-хламидийную инфекции) - 400-600 мг, длительность курса лечения до 28 дней; хламидийной инфекции у больных ревматизмом - 400 мг/сут. в течение 20 дней; хламидийном конъюнктивите - 400 мг/сут., курс лечения до 10 дней; микоплазменной инфекции - 600 мг/сут., курс лечения до 10 дней; гнойных инфекциях мягких тканей, инфицированных ранах - 400 мг/сут. в течение 5-14 дней; остеомиелите - 400-800мг/сут. до 14 дней; острых не осложненных бронхитах, бронхопневмонии - 400 мг/сут., курс лечения - до 10 дней; осложненной пневмонии, обострении хронического бронхита - 400-800 мг/сут., курс лечения - до 14 дней.

Профилактика инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей при трансуретральных операциях - 400 мг однократно за 2-6 ч до операции; острая гонорея - 600 мг однократно.

Передозировка. Тошнота, рвота, брадикардия, экстрасистолия, шум в ушах. Возможны: возбуждение, судороги, тремор, спутанность сознания, светобоязнь, галлюцинации, токсический психоз. Лечение симптоматическое.

Предостережения и информация для медицинского персонала. В период лечения избегают длительного воздействия солнечного света и использования искусственного ультрафиолетового освещения. Гемо - и перитонеальный диализ при передозириовке мало эффективны.

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.

 Препарат применяют с осторожностью у больных с церебральным атеросклерозом и другими заболеваниями центральной нервной системой. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) уменьшается доза препарата.

У пожилых увеличивается риск разрывов сухожилий, особенно в сочетании с глюкокортикоидами. Дозы ломефлоксацина при тяжелой почечной недостаточности подлежат корректировке.

Побочные эффекты и осложнения. Тошнота, рвота, боли в кишечнике, диарея, кристаллурия, головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации, кожный зуд, крапивница, отеки, кандидоз, фотосенсибилизация, обмороки, расстройства зрения, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотония, транзиторное увеличение печеночных ферментов, артралгии, васкулиты, псевдомембранозный колит, синдром Стивенса-Джонсона, васкулиты, тератогенное, фето-токсическое действие (развитие у плода артропатий).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не следует принимать антацидные средства в течение 4-х ч до и 2 ч после приема препарата (образуются хелаты с препаратом и снижается его биодоступность). Используют в составе комплексной терапии с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином, этамбутолом. Не влияет на фармакокинетику изониазида. Не взаимодействует с теофиллином, кофеином. Пробеницид замедляет выведение ломефлоксацина. Отсутствует перекрестная резистентность с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликизидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом.

Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

Предостережения и информация для пациента. Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозы и принимать их через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность курса лечения. Не использовать препарат с истекшим сроком годности. В период лечения соблюдать достаточный водный режим (1200-1500 мл/сутки). Не подвергаться прямому воздействию солнечных и ультрафиолетовых лучей.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы. При появлении болей в сухожилиях следует обеспечить покой пораженному суставу и обратиться к врачу.

При лечении следует отказаться от ношения контактных линз. При использовании витаминов с минеральными добавками их следует принимать за 2 ч или спустя 2 ч после применения ломефлоксацина.

Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

Формы выпуска, дозировка. Таблетки покрытые пленочной оболочкой 400 мг; раствор-капли глазные (флаконы) 0,3% - 5 мл.

Фирмы: Ipka Laboratories Ltd, Индия; Searle, a division of Monsanto S.A., Франция; Ciba Vision Ophthalmics, Франция.

Особенности хранения. Список Б. Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25⁰С.

В качестве источников информации о ценах использовались:  

1. Государственный реестр цен на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (27-е издание, по состоянию на 21.10.2009 г.; http://www.regmed.ru). В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 1.  

2. Приложение к Приказу Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития РФ «О государственной регистрации предельных отпускных цен производителей на лекарственные средства (по торговым наименованиям), отпускаемые по рецептам врача (фельдшера) при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи» от 02 октября 2006 г. №2240-Пр/06. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 2.  

3. Британский национальный формуляр 56 (British National Formulary 56), сентябрь 2008 года. Цены в фунтах стерлингах были переведены в рубли по курсу 1£ = 48,44 руб. по состоянию на 02 февраля 2010 г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 3.  

4. Электронные прайс-листы розничных цен на лекарственные препараты в аптеках г.Москвы (http://www.medlux.ru.) по состоянию на 10 февраля 2010г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 4.  Поскольку в отечественных документах на каждое международное непатентованное название лекарственного препарата было представлено, как правило, множество торговых наименований лекарственных препаратов в различных дозировках и упаковках, рассчитывалась минимальная и максимальная цена для наименьшей из представленных дозировок. Таким образом, для каждого лекарственного средства даны минимальное и максимальное значение цены (как правило, цена в виде разброса: «от…до»), рассчитанной для наименьшей дозировки лекарственного препарата, содержащейся в единице лекарственной формы (ампуле, таблетке, капсуле, флаконе, шприц – тюбике, тубе).  

Источник: Справочник лекарственных средств Формулярного комитета при Президиуме РАМН, 2010 г.