Международное непатентованное название. Линкомицин.

Основные синонимы. КМП – Линкомицин, Линкомицин, Линкомицина гидрохлорид, Линкомицина гидрохлорид моногидрат, Линкоцин, Медоглицин, Нелорен, Пленки с линкомицином.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для профилактики и лечения инфекций (Антибактериальные средства).

Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani.

Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам, в связи с чем линкомицин можно рассматривать в качестве препарата резерва (лишь 30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).

Не действует на Enterococcus spp (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp.

Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственных средств. Уровень убедительности доказательств А. Эффективность линкомицина подтверждена данными микробиологических исследований и опытом клинического применения.

Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Не обнаружены.

Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Оптимально действует в щелочной среде (рН 8-8,5). Устойчивость развивается по пенициллиновому типу (медленно). В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом. Усиливает местные регенеративные процессы. Препарат обладает бактериостатическим действием. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.

Всасывание из желудочно – кишечного тракта при приеме внутрь составляет 20-30% при приеме натощак, и 5% - при приеме после еды; время достижения C_max в крови – 2-4 ч. Т_1/2 – 4-6 ч. Хорошо проникает в желчь, костную ткань. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно желудочно – кишечным трактом.

Показания. Применяется как альтернативный препарата при инфекциях, вызванных стафилококками, стрептококками и анаэробами: пневмония, абсцесс и гангрена легких, эмпиема плевры, инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов; инфекции тазовых органов.

При тяжелых инфекциях и при подозрении на смешанную микрофлору необходимо сочетать линкомицин с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии.

В виде стерильных салфеток применяется при оперативных вмешательствах на органах гепатобилиарной системы, опорно-двигательном аппарате (местная профилактика и лечение инфекционных осложнений), в стоматологической практике.

Мазь применяется при гнойных заболеваниях кожи и мягких тканей, вызванных чувствительными микроорганизмами (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).

Противопоказания. Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, лактация (следует прекратить грудное вскармливание), период новорожденности. Парентеральное введение противопоказано при миастении.

Критерии эффективности. Микробиологические критерии имеют значение для прогноза клинической эффективности, поэтому перед применением антибиотика определяют чувствительность к нему выделенных возбудителей.

Клинические: ранние (1 – 2 суток) – субъективная оценка больного о результатах лечения, температурная реакция; поздние – подтверждение эрадикации возбудителя, лабораторные и инструментальные подтверждения выздоровления.

Принципы подбора, изменения дозы и отмены. Внутрь принимается за 1 ч до еды или через 2 ч после нее. Взрослым по 500 мг 3-4 раза в день. При тяжелом течении инфекционного процесса вводится внутримышечно по 600 мг 1-2 раза в сутки. Внутривенно капельно (продолжительность инфузии не менее 1 ч) – по 600 мг в 250 мл изотонического раствора хлорида натрия или глюкозы 2-3 раза в сутки.

Детям в возрасте от 1 мес до 14 лет внутрь в суточной дозе 30 мг/кг массы тела, при тяжелом течении до 60 мг/кг. Внутривенно капельно в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч.

При инфекциях, вызванных - гемолитическим стрептококком курс лечения составляет не менее 10 дней; при остеомиелите до 3 недель и более.

Мазь наносят тонким слоем на пораженное место 2-3 раза в сутки.

DDD=1,8 г (перорально, парентерально).

Передозировка. При передозировке развиваются проявления характерные для побочного действия препарата. Лечение – симптоматическое.

Предостережения и информация для медицинского персонала. Следует контролировать функцию печени при длительном приеме. При развитии псевдомембранозного колита прием линкомицина прекратить и начать незамедлительно лечение.

Внутривенное введение препарата необходимо проводить медленно в виде инфузии.

При извлечении пленки сохранить ее стерильность.

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. При умеренных нарушениях выделительной функции почек коррекции дозы не требуется. При снижении клиренса креатинина ниже 50 мл/мин. препарат в обычной разовой дозе вводят реже - 2 раза в сутки. При снижении клиренса креатинина ниже 10 мл/мин. применяют 30% обычной разовой дозы через каждые 12 ч. При нарушении функции печени целесообразно воздерживаться от применения препарата, либо снижать его дозу. С осторожностью применять при грибковых заболеваниях кожи и слизистых.

Категория влияния на плод – B (FDA)

(http://www.rxlist.com/cgi/generic/lincocin.htm).

Побочные эффекты и осложнения. Вздутие живота, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, желтуха, нарушение функции печени; нейтропения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения; аллергические реакции (крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок); образование инфильтрата и асептического абсцесса в месте внутримышечного введения; при внутривенном введении возможен флебит и тромбофлебит. При быстром внутривенном введении возможно падение АД, головокружение, слабость, снижение тонуса скелетной мускулатуры; при длительном применении может развиваться кандидоз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Несовместим с новобиоцином, канамицином, ампициллином. Антагонизм действия - с эритромицином, хлорамфениколом, синергизм - с аминогликозидами.

Усиливает миорелаксацию, вызванную антидеполяризующими миорелаксантами. Антидиарейные препараты ослабляют эффект линкомицина.

Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

Предостережения и информация для пациента. Линкомицин следует принимать, запивая большим количеством воды. Препарат принимают за 1 ч до еды. Необходимо строго соблюдать режим приема, не пропуская очередной прием препарата. Если очередной прием был пропущен, надо срочно принять разовую дозу. Если время очередного приема почти наступило, дозу удваивать не следует. При необходимости приема других лекарств, следует получить консультацию у лечащего врача.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата при появлении диареи или примеси крови в кале и незамедлительно обратиться к врачу.

Если улучшение не наступило в течение нескольких дней приема препарата, необходимо обратиться к лечащему врачу. Пациента информируют о режиме приема препарата, дозировании, длительности его применения и возможных осложнениях. Предупреждают о возможности перекрестной аллергии к другим лекарственным средствам, и уточняют переносимость ранее применяемых.

Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

Формы выпуска, дозировка. Лиофилиз. порошок для приготовления инъекционного раствора (флаконы) 0,5 г; капсулы 250, 500 мг; раствор для инъекций (ампулы) 30% - 1 мл; мазь (банки) 2% - 15, 25, 30 г; раствор для инъекций (флаконы) 600 мг/2 мл; салфетки стерильные (пакеты полиэтиленовые) 1х 4 см, 7,5 х 10,5 см.

Фирмы: Киевмедпрепарат АО, Украина; Белмедпрепараты АО, Беларусь; здоровье - фармацевтическая фирма ОАО, Украина; Pharmacia & Upjohn NV/SA, Бельгия; Medochemie Ltd, Кипр; Lek D.D., Словения; Борисовский завод медпрепаратов, Беларусь.

Особенности хранения. Список Б. Хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре.

В качестве источников информации о ценах использовались:  

1. Государственный реестр цен на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (27-е издание, по состоянию на 21.10.2009 г.; http://www.regmed.ru). В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 1.  

2. Приложение к Приказу Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития РФ «О государственной регистрации предельных отпускных цен производителей на лекарственные средства (по торговым наименованиям), отпускаемые по рецептам врача (фельдшера) при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи» от 02 октября 2006 г. №2240-Пр/06. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 2.  

3. Британский национальный формуляр 56 (British National Formulary 56), сентябрь 2008 года. Цены в фунтах стерлингах были переведены в рубли по курсу 1£ = 48,44 руб. по состоянию на 02 февраля 2010 г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 3.  

4. Электронные прайс-листы розничных цен на лекарственные препараты в аптеках г.Москвы (http://www.medlux.ru.) по состоянию на 10 февраля 2010г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 4.  Поскольку в отечественных документах на каждое международное непатентованное название лекарственного препарата было представлено, как правило, множество торговых наименований лекарственных препаратов в различных дозировках и упаковках, рассчитывалась минимальная и максимальная цена для наименьшей из представленных дозировок. Таким образом, для каждого лекарственного средства даны минимальное и максимальное значение цены (как правило, цена в виде разброса: «от…до»), рассчитанной для наименьшей дозировки лекарственного препарата, содержащейся в единице лекарственной формы (ампуле, таблетке, капсуле, флаконе, шприц – тюбике, тубе).  

Источник: Справочник лекарственных средств Формулярного комитета при Президиуме РАМН, 2010 г.