Международное непатентованное название. Налоксон.

Основные синонимы. Налоксон, Наркан.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на центральную нервную систему (Средства для лечения алкоголизма и наркомании).

Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома.

Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственных средств. Уровень убедительности доказательств А для применения при артериальной гипотензии при септическом шоке.

Уровень убедительности доказательств В для применения в случае передозировки наркотических анальгетиков, для ускорения выхода из наркоза (послеоперационное применение), для восстановления дыхания у новорожденного при введении роженице опиоидных анальгетиков.

Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Цена за 1 ампулу (0,4 мг/мл, 1 мл) – 14,98 руб.[1].

Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Синтетический антагонист наркотических анальгетиков. Блокирует опиоидные рецепторы, устраняет центральное и периферическое действие опиоидов, в т.ч. депрессивное влияние на дыхание. Влияет также на дофаминергическую и γ – аминомасляной кислоты - ергическую системы головного мозга. Не вызывает толерантности и лекарственной зависимости.

После в/в введения эффект развивается через 1-2 мин и продолжается 0,5-4 ч. Метаболизируется в печени. T_1/2 - 30-80 мин. Выводится почками. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер.

Показания. Передозировка наркотических анальгетиков, бензодиазепинов, барбитуратов.

Кома при остром отравлении этанолом.

Послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания.

Восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков.

В качестве диагностического средства у больных с подозрением на наркотическую зависимость.

Артериальная гипотензия при септическом шоке.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Критерии эффективности. Уменьшение симптомов передозировки наркотиков, ускорение выхода из наркоза, восстановление дыхания у новорожденных, повышение АД при шоке.

Принципы подбора, изменения дозы и отмены. При передозировке наркотических анальгетиков взрослым - в дозе 0,4-2 мг, детям – 0,005-0,01 мг/кг. Если применение в указанной дозе не приносит ожидаемого эффекта, введение в той же дозе повторяют через 2-3 мин.

Максимальная суммарная доза - 10 мг. Если восстановление сознания и дыхания не наступает, следует думать о другой (неопиоидной) причине отравления.

Послеоперационное введение проводят в/в, в дозе 0,1-0,2 мг, через 2-3 мин введение этой же дозы повторяют - до восстановления у пациента удовлетворительного дыхания. Затем при необходимости в течение нескольких часов продолжают в/м введение.

У новорожденных начальная доза – 0,01 мг/кг. Введение можно повторять в соответствии с принципами применения у взрослых.

Диагностика опиоидной зависимости - в/в 0,08 мг.

Передозировка. В настоящее время сведения о передозировке препарата налоксон отсутствуют.

Предостережения и информация для медицинского персонала. Может использоваться в качестве средства для дифференциальной диагностики отравления наркотическими анальгетиками.

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. С осторожностью - беременность, период лактации, органические заболевания сердца, детский возраст.

С осторожностью применяют налоксон при беременности.

Категория влияния на плод – В (FDA)

(http://www.rxlist.com/cgi/generic/naloxone.htm).

Неизвестно, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Применение препарата в период лактации возможно по абсолютным показаниям.

При передозировке наркотических анальгетиков детям – 0,005-0,01 мг/кг. Если применение в указанной дозе не приносит ожидаемого эффекта, введение в той же дозе повторяют через 2-3 мин.

Послеоперационное введение проводят в/в у детей начальная доза – 0,001-0,002 мг/кг. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят в дозах до 0,1 мг/кг через каждые 2 мин, до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности в/в введения, можно вводить в/м или п/к дробными дозами.

При депрессии дыхания, вызванной введением опиоидных анальгетиков матери во время родов, новорожденным вводят 0,1 мг/кг в/м. п/к или в/в. Перед введением необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое в/м введение 0,2 мг (0,06 мг/кг).

Побочные эффекты и осложнения. Тремор, потливость, тахикардия, тошнота, рвота - при слишком быстром введении, аллергические реакции.

После введения в высоких дозах особенно в послеоперационном периоде у больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: исчезновение анальгезии и возбуждение, снижение или повышение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких, остановка сердца.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Уменьшает гипотензивное действие клонидина.

При взаимодействии с буторфанолом, налбуфином, пентазоцином, фентанилом налоксон уменьшает анальгетическое действие и провоцирует абстиненцию при физической зависимости к опиатам.

Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

Предостережения и информация для пациента. При применении необходимо осуществлять постоянный врачебный надзор за пациентом.

Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

Формы выпуска, дозировка. Раствор для инъекций (ампулы) 0,02 мг/ мл – 2 мл; раствор для инъекций (ампулы) 0,04 мг/ мл – 1 мл.

Фирмы: Warsaw Pharmaceutical Work Polfa, Польша; Du Pont Merk Pharmaceuticals Company, США.

Особенности хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

В качестве источников информации о ценах использовались:  

1. Государственный реестр цен на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (27-е издание, по состоянию на 21.10.2009 г.; http://www.regmed.ru). В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 1.  

2. Приложение к Приказу Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития РФ «О государственной регистрации предельных отпускных цен производителей на лекарственные средства (по торговым наименованиям), отпускаемые по рецептам врача (фельдшера) при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи» от 02 октября 2006 г. №2240-Пр/06. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 2.  

3. Британский национальный формуляр 56 (British National Formulary 56), сентябрь 2008 года. Цены в фунтах стерлингах были переведены в рубли по курсу 1£ = 48,44 руб. по состоянию на 02 февраля 2010 г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 3.  

4. Электронные прайс-листы розничных цен на лекарственные препараты в аптеках г.Москвы (http://www.medlux.ru.) по состоянию на 10 февраля 2010г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 4.  Поскольку в отечественных документах на каждое международное непатентованное название лекарственного препарата было представлено, как правило, множество торговых наименований лекарственных препаратов в различных дозировках и упаковках, рассчитывалась минимальная и максимальная цена для наименьшей из представленных дозировок. Таким образом, для каждого лекарственного средства даны минимальное и максимальное значение цены (как правило, цена в виде разброса: «от…до»), рассчитанной для наименьшей дозировки лекарственного препарата, содержащейся в единице лекарственной формы (ампуле, таблетке, капсуле, флаконе, шприц – тюбике, тубе).  

Источник: Справочник лекарственных средств Формулярного комитета при Президиуме РАМН, 2010 г.