Международное непатентованное название. Тианептин.

Основные синонимы. Коаксил.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на центральную нервную систему (Антидепрессанты и средства нормотимического действия).

Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Трициклический антидепрессант рединамизирующего действия. Улучшает настроение, купирует двигательную заторможенность, повышает общий тонус организма.

Нормализует поведение больных алкоголизмом, в период абстиненции. Занимает промежуточное положение между седативными и стимулирующими антидепрессантами. Антидепрессантное и анксиолитическое действие способствует исчезновению соматических жалоб (в т.ч. на нарушение пищеварения), обусловленных тревогой и изменениями настроения. Мало влияет на сердечно-сосудистую систему, сон, скорость психомоторной реакции, парасимпатическую нервную систему, не вызывает привыкания.

Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственных средств. Доказана эффективность при депрессиях различной этиологии. Сопоставим по эффективности лечения депрессивных эпизодов с флуоксетином, в т.ч. депрессии при болезни Альцгеймера, пароксетином, имипрамином, мапртилином. Отличается лучшей долговременной переносимостью: отсутствием антихолинергических эффектов, влияния на сердечно-сосудистую систему.

Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Цена за 1 таблетку (12,5 мг) – 10,65 руб.[1].

Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Повышает обратный нейрональный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа, повышает спонтанную активность пирамидных клеток гиппокампа и ускоряет восстановление их потенциала после функционального торможения.

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, равномерно распределяется в организме. Связь с белками плазмы - около 94%. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени путем β - окисления и N-деметилирования.

Выводится почками (8% в неизмененном виде). T1/2 – 2,5 ч. При хронической почечной недостаточности, а также у пациентов старше 70 лет, T_1/2 увеличивается на 1 ч. При печеночной недостаточности фармакокине-тика существенно не меняется (даже при наличии цирроза печени у больных хроническим алкоголизмом).

Показания. Депрессивные состояния (в т.ч. у пожилых лиц и у больных хроническим алкоголизмом в абстинентный период), тревожно-депрессивное состояние (с соматическими жалобами).

Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 15 лет), беременность, период лактации. Одновременный прием неселективных ингибиторов МАО.

Критерии эффективности. Уменьшение выраженности депрессивных проявлений, снижение частоты алкогольных эксцессов.

Принципы подбора, изменения дозы и отмены. Назначают по 12,5 мг 3 раза в день.

При прекращении лечения дозу снижают постепенно, в течение 7-14 дней.

DDD=37,5 мг (перорально).

Передозировка. Лечение: контроль жизненно важных функций, промывание желудка, симптоматическая терапия (искусственная вентиляция легких, коррекция нарушений функции почек и метаболических нарушений).

Предостережения и информация для медицинского персонала. Учитывая возможность суицидальных попыток на фоне депрессивных состояний в начале лечения, требуется постоянный контроль за больным.

При планировании проведения общей анестезии, следует предупредить анестезиолога и за 24-48 ч до операции прекратить лечение. При оказании неотложной хирургической помощи необходим строгий контроль во время операции.

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. У пациентов старше 70 лет и при выраженной хронической почечной недостаточности кратность приема – 12,5 мг 2 раза в сутки.

У больных хроническим алкоголизмом (с циррозом печени или без него) коррекции режима дозирования не требуется.

Следует учитывать, что при переходе с терапии ингибиторами МАО на лечение тианептином, необходим перерыв не менее 2 недель. При переходе же с тианептина на ингибиторы МАО достаточно сделать перерыв на 24 ч.

При беременности и кормлении грудью лечение препаратом противопоказано.

Побочные эффекты и осложнения. Гастралгия, абдоминальные боли, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, запор, метеоризм; бессонница, сонливость, "кошмарные" сновидения, астенический синдром, головокружение, головная боль, обморок, тремор, жар; тахикардия, экстрасистолия, стенокардия; затруднение дыхания, спазм гортани; мышечные боли, боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Ингибиторы МАО повышают риск развития внезапного повышения АД, гипертермии, судорог и внезапной смерти.

Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

Предостережения и информация для пациента. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

Формы выпуска, дозировка. Таблетки покрытые оболочкой 12,5 мг.

Фирмы: Laboratoires Servier, Франция.

Особенности хранения. Список Б. Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности 2 года.

Хранить в недоступном для детей месте.

В качестве источников информации о ценах использовались:  

1. Государственный реестр цен на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (27-е издание, по состоянию на 21.10.2009 г.; http://www.regmed.ru). В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 1.  

2. Приложение к Приказу Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития РФ «О государственной регистрации предельных отпускных цен производителей на лекарственные средства (по торговым наименованиям), отпускаемые по рецептам врача (фельдшера) при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи» от 02 октября 2006 г. №2240-Пр/06. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 2.  

3. Британский национальный формуляр 56 (British National Formulary 56), сентябрь 2008 года. Цены в фунтах стерлингах были переведены в рубли по курсу 1£ = 48,44 руб. по состоянию на 02 февраля 2010 г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 3.  

4. Электронные прайс-листы розничных цен на лекарственные препараты в аптеках г.Москвы (http://www.medlux.ru.) по состоянию на 10 февраля 2010г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 4.  Поскольку в отечественных документах на каждое международное непатентованное название лекарственного препарата было представлено, как правило, множество торговых наименований лекарственных препаратов в различных дозировках и упаковках, рассчитывалась минимальная и максимальная цена для наименьшей из представленных дозировок. Таким образом, для каждого лекарственного средства даны минимальное и максимальное значение цены (как правило, цена в виде разброса: «от…до»), рассчитанной для наименьшей дозировки лекарственного препарата, содержащейся в единице лекарственной формы (ампуле, таблетке, капсуле, флаконе, шприц – тюбике, тубе).  

Источник: Справочник лекарственных средств Формулярного комитета при Президиуме РАМН, 2010 г.