Международное непатентованное название. Пароксетин.

Основные синонимы. Паксил.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на центральную нервную систему (Антидепрессанты и средства нормотимического действия).

Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Антидепрессивное средство.

Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственных средств. Эффект доказан при депрессиях различной этиологии, включая депрессии при соматической патологии и посттравматическом стрессовом расстройстве. Трициклические антидепрессанты и пароксетин оказывают одинаковый эффект в лечении депрессий различной этиологии. Пароксетин более безопасен, чем трициклические антидепрессанты, и более эффективен, чем бензодиазепины при течении тревожных расстройств. Эффект пароксетина установлен при панических расстройствах.

Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Цена за 1 таблетку (20 мг) – 19,00 руб.[1]; 13,17 руб.[2].

Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Селективно ингибирует обратный захват серотонина (5НТ) пресинаптической мембраной в центральной нервной системе, с чем связано повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление серотонинергической передачи в центральной нервной системе, что лежит в основе антидепрессивного эффекта. Влияние на М-холинорецепторы, α - и β - адренорецепторы незначительно, что определяет крайне слабую выраженность холинолитических, кардиоваскулярных и седативного побочных эффектов. Обладает антидепрессивным и анксиолитическим действием при достаточно выраженном стимулирующем (активизирующем) эффекте.

Абсорбция - высокая. Прием пищи не влияет на абсорбцию.TCss при пероральном приеме 30 мг - 7-14 дней; TC_max – 5,2 ч, C_max – 61,7 нг/мл, T _1/2 - 21 ч.

Связь с белками плазмы - 95%.

При увеличении дозы или продолжительности лечения - нелинейная зависимость фармакокинетических параметров от дозы.

Метаболизм - в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выводится почками - 64% (в неизмененном виде - 2%); через желудочно-кишечный тракт - 36% (в неизмененном виде - 1%).

Показания. Депрессия различной этиологии (в т.ч. тревожная, реактивная, рекуррентная, атипичная и постпсихотическая, депрессивные эпизоды биполярного расстройства, дистимия, депрессии на фоне шизофрении, орга-нических заболеваний центральной нервной системы и алкоголизма).

Обсессивно-компульсивные и панические расстройства.

Противопоказания. Гиперчувствительность, прием ингибиторов МАО и 2 недель после их отмены, беременность, период лактации.

Критерии эффективности. Уменьшение тревоги, депрессии, психических расстройств. Эффективность оценивают через 6-8 недель.

Принципы подбора, изменения дозы и отмены. При депрессиях - начальная доза 20 мг один раз в сутки; она же является и оптимальной терапевтической, при необходимости - постепенное увеличение дозы на 10 мг/сут, с интервалом не менее 1 недели, максимальная суточная доза - 50 мг. Курс лечения длительный. Действие проявляется через 7-14 дней.

Обсессивно-компульсивные расстройства: средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут, при необходимости - 60 мг/сут.

При паническом расстройстве начальная доза - 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтиче-ская доза - 40 мг/сут. Максимальная доза - 60 мг/сут.

DDD=20 мг (перорально).

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, тремор, мидриаз, сухость во рту, раздражительность. Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, активированный уголь. При необходимости - симптоматическая терапия.

Предостережения и информация для медицинского персонала. Совместный прием препаратов Li⁺ проводится под контролем их концентрации в крови.

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Безопасность применения пароксетина при беременности не изучена, поэтому его не следует при-менять при беременности и в период лактации, за исключением случаев, когда потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

При почечной или печеночной недостаточности, у пожилых и ослабленных больных начальная суточная доза - 10 мг, максимальная суточная доза - 40 мг.

С осторожностью применяют в пожилом возрасте; при закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы.

Побочные эффекты и осложнения. Бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор, нервозность, амнезия, ажитация, астения, снижение концентрации внимания, тревожность; миалгия, миастеноподобный синдром, миоклония, миопатический синдром; изменение вкуса, нарушение зрения; задержка мочи, учащение мочеиспускания, нарушения половой функции (в т.ч. импотенция, нарушение эякуляции), снижение либидо; изменение аппетита (повышение или снижение), тошнота, сухость во рту, запор или диарея; ринит, потливость, кожная сыпь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Несовместим с ингибиторами МАО (интервал между назначением - 14 дней).

При одновременном назначении с триптофаном может вызвать "серотониновый синдром": ажитация, тревожность, диарея.

Увеличивает концентрацию проциклидина.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) снижают концентрацию и эффективность; ингибиторы микросомального окисления (антидепрессанты, фенотиазиновые нейролептики и антиаритмические препараты I C класса) - увеличивают.

Антидепрессанты (нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), производные фено-тиазина (тиоридазин), антиаритмические средства I С класса (в т.ч. пропафенон) повышают риск развития побочных эффектов.

Увеличивает время кровотечения на фоне приема непрямых антикоагулянтов при неизмененном протромбиновом времени.

Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

Предостережения и информация для пациента. В период лечения следует воздерживаться от употребления этанола и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

Формы выпуска, дозировка. Таблетки 20 мг.

Фирмы: GlaxoSmithKline, Великобритания.

Особенности хранения. Препарат следует хранить в сухом месте при температуре не выше 30⁰ С. Срок годности – 3 года. Хранить в недоступном для детей месте.

В качестве источников информации о ценах использовались:  

1. Государственный реестр цен на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (27-е издание, по состоянию на 21.10.2009 г.; http://www.regmed.ru). В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 1.  

2. Приложение к Приказу Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития РФ «О государственной регистрации предельных отпускных цен производителей на лекарственные средства (по торговым наименованиям), отпускаемые по рецептам врача (фельдшера) при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи» от 02 октября 2006 г. №2240-Пр/06. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 2.  

3. Британский национальный формуляр 56 (British National Formulary 56), сентябрь 2008 года. Цены в фунтах стерлингах были переведены в рубли по курсу 1£ = 48,44 руб. по состоянию на 02 февраля 2010 г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 3.  

4. Электронные прайс-листы розничных цен на лекарственные препараты в аптеках г.Москвы (http://www.medlux.ru.) по состоянию на 10 февраля 2010г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 4.  Поскольку в отечественных документах на каждое международное непатентованное название лекарственного препарата было представлено, как правило, множество торговых наименований лекарственных препаратов в различных дозировках и упаковках, рассчитывалась минимальная и максимальная цена для наименьшей из представленных дозировок. Таким образом, для каждого лекарственного средства даны минимальное и максимальное значение цены (как правило, цена в виде разброса: «от…до»), рассчитанной для наименьшей дозировки лекарственного препарата, содержащейся в единице лекарственной формы (ампуле, таблетке, капсуле, флаконе, шприц – тюбике, тубе).  

Источник: Справочник лекарственных средств Формулярного комитета при Президиуме РАМН, 2010 г.