Международное непатентованное название. Миансерин.

Основные синонимы. Леривон, Миансан.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на центральную нервную систему (Антидепрессанты и средства нормотимического действия).

Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Тетрациклический антидепрессант.

Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственных средств. Эффективен для лечения депрессии различной этиологии, в т.ч. при соматической патологии. Эффективен при невротической булимии. Доказательных сведений недостаточно, чтобы рекомендовать или отвергнуть применение при шизофренической депрессии.

По силе антидепрессивного действия уступает трициклическим антидепрессантам и мапротилину.

Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Цена за 1 таблетку (30 мг) – 12,79 руб.[3].

Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Усиливает адренергическую передачу в головном мозге за счет подавления пресинаптических адренорецепторов и увеличения, в связи с этим, выделения медиатора. Блокирует серотониновые и гистаминовые Н₁-рецепторы. В отличие от большинства трициклических антидепрессантов, практически не проявляет холиноблокирующей активности, не оказывает неблагоприятного влияния на деятельность сердечно-сосудистой системы.

Быстро всасывается, имеет низкую биодоступность (20%) из-за эффекта "первого прохождения" через биохимически активные ткани (слизистые оболочки кишечника, печень). C_max в плазме достигается через 2-4 ч и составляет 6-12 нг/мл плазмы (после приема внутрь 15 мг). Css создается через 6 дней. Имеет большой объем распределения. Связь с белками плазмы - 96%.

Метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией метаболитов. Выводятся почками в неизмененном виде и в виде метаболитов (70% дозы) и с каловыми массами (8-28%). T_1/2 в среднем - 32 ч (24-61 ч), что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.

Показания. Депрессии различного генеза (эндогенные и реактивные, в т.ч. инволюционная депрессия).

Противопоказания. Маниакальный синдром, тяжелая печеночная недостаточность, острый период инфаркта миокарда, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

Критерии эффективности. Уменьшение проявлений депрессии.

Принципы подбора, изменения дозы и отмены. Индивидуальная доза зависит от возраста больного, клинических особенностей заболевания и реакции на лечение. Начальная доза составляет 30-40 мг/сут, эффективные - 30-90 мг/сут (оптимально - 60 мг), при не-достаточном клиническом эффекте дозу постепенно увеличивают до 90-150 мг/сут. После достижения стаби-лизации состояния начинают постепенное снижение дозы до минимальной поддерживающей. Для пожилых пациентов начальная суточная доза не должна превышать 30 мг.

Суточную дозу можно разделить на несколько приемов, но предпочтительнее принимать однократно, на ночь, учитывая благоприятное действие препарата на сон.

Лечение адекватными дозами должно приводить к положительным терапевтическим результатам в течение 2-4 недель терапии. При недостаточной эффективности суточную дозу можно повысить. Если не наблюдается положительного эффекта на протяжении последующих 2-4 недель лечения, то лечение следует прекратить.

После достигнутого клинического улучшения для поддержания положительного эффекта лечение следует продолжить в течение последующих 4-6 мес. Прекращение лечения редко вызывает симптомы отмены.

Для улучшения настроения с целью поддержания эффекта рекомендуется принимать миансерин в течение нескольких месяцев после стабилизации клинического эффекта.

DDD=60 мг (перорально).

Передозировка. Симптомы: продолжительный седативный эффект. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма; специфического антидота не существует.

Предостережения и информация для медицинского персонала. В период лечения рекомендуется особо тщательное наблюдение за больными с печеночной, почечной или сердечной недостаточностью, закрытоугольной глаукомой и подозрением на гипертрофию предстательной железы, контролировать содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом.

Следует иметь в виду, что через 4-6 недель после начала лечения возможно подавление функции костного мозга (появление гранулоцитопении, агранулоцитоза), которое полностью нивелируется после окончания курса терапии.

При развитии гипомании, эпилептического припадка, желтухи лечение прекращают.

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. С осторожностью - печеночная, почечная или сердечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, сахарный диабет.

Применение миансерина при беременности возможно только в случае крайней необходимости.

Побочные эффекты и осложнения. Сонливость, гипомания, судороги, гипокинезия;ортостатическая гипотензия; редко - стоматит, нарушения функции печени; обратимая лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия; гинекомастия; аллергические реакции (кожные высыпания, экзантема; редко - лихорадка, артралгия, полиартропатия); периферические отеки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиливает седативный эффект этанола; гипотензивное действие вазодилататоров; ослабляет эффект противоэпилептических средств.

Не допустимо сочетание с ингибиторами МАО (назначают не ранее, чем через 2 недели после окончания применения последних).

Не взаимодействует с симпатомиметиками и гипотензивными средствами, действующими на центральные α - адренорецепторы (в т.ч. клонидин, метилдопа) или β - адоренорецепторы (в т.ч. бетадин, пропранолол), с непрямыми антикоагулянтами.

Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

Предостережения и информация для пациента. Пациента информируют о режиме приема препарата и возможных побочных эффектах при его приеме. При возникновении лихорадки, фарингита, стоматита или другими инфекционных заболеваний обязателен анализ крови.

В период лечения (особенно в первые дни) необходимо воздерживаться от приема этанола, вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

Формы выпуска, дозировка. Таблетки покрытые оболочкой (упаковки ячейковые контурные) 30 мг.

Фирмы: N. V. Organon, Нидерланды; Zorka Pharma, Югославия.

Особенности хранения. Хранить в недоступном для детей месте.