Международное непатентованное название. Кветиапин.

Основные синонимы. Сероквель.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на центральную нервную систему (Антипсихотические средства).

Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Антипсихотическое действие.

Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственных средств. Уровень убедительности доказательств В. В Кокрановском систематическом обзоре показано, что кветиапин эффективен в лечении шизофрении, но не имеет преимуществ перед традиционными нейролептиками и рисперидоном по эффективности и частоте отказа от лечения. Несколько реже вызывает двигательные расстройства, но чаще – сонливость, головокружение, сухость во рту. Место в клинической практике требует уточнения.

Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Цена за 1 таблетку (25 мг) – 28,57 руб.[1]; 19,30 руб.[2].

Кветиапин дороже других нейролептиков, и поэтому его применение должно рассматриваться индивидуально.

Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Взаимодействует с серотониновыми 5-HT₂-рецепторами (преимущественно), D₁- и D₂-дофаминовыми рецепторами, гистаминовыми рецепторами, α₁- и α₂- (менее активен) адренорецепторами в головном мозге. Длительность связи с 5-HT₂- и D₂-рецепторами составляет не менее 12 ч. Быстро и полностью всасывается из желудочно – кишечного тракта, 83% связывается с белками крови. 95% биотрансформируется до неактивных метаболитов, из которых 73% выводится почками, 21% - через кишечник. Т_1/2 около 7 ч. У пожилых пациентов метаболический клиренс на 30-50% ниже, чем у пациентов в возрасте 18-50 лет; на 25% он снижается при тяжелых нарушениях функции печени и почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин).

Показания. Острые и хронические психозы, включая шизофрению.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Критерии эффективности. Антипсихотический эффект.

Принципы подбора, изменения дозы и отмены. Суточную дозу увеличивают от 50 до 300 мг в течение первых 4 дней (50, 100, 200, 300 мг) и далее поддерживают в пределах 300-750 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта.

DDD=0,4 г (перорально).

Передозировка. Симптомы: сонливость, седативный эффект, тахикардия, гипотензия.

Лечение: симптоматическое; восстановление и контроль проходимости верхних дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы.

Предостережения и информация для медицинского персонала. Необходимо наблюдать за больными с суицидальными тенденциями. Необходимо осуществлять мониторирование аспарататаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы (увеличение активности при длительном применении), общего анализа крови (лейкопения, нейтропения, эозонофилия), холестерина, триглицеридов сыворотки крови.

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

У пожилых пациентов и у больных с нарушениями функции печени и почек начальная доза составляет 25 мг с последующим увеличением на 25-50 мг в день до достижения эффективного уровня.

Побочные эффекты и осложнения. Ортостатическая гипотензия, гипертензия, тахикардия, лейкопения, сонливость, головокружение, тревога, редко - злокачественный нейролептический синдром, увеличение уровня холестерина, сывороточных триглицеридов, аспарататаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы, изменение уровня печеночных ферментов, сухость во рту, диарея или запор, диспепсия, сыпь, сухость кожи, болевой синдром (боль абдоминальная, головная, в пояснице, мышцах, грудной клетке, ухе), астения, ринит, инфекции мочевыводящих путей, лихорадка, увеличение массы тела, галакторея, гипо или гипертиреоидизм.

Более редко, чем при использовании типичных нейролептиков – экстрапирамидные эффекты: паркинсонизм, острые дистонические реакции, акатизия (меньшая потребность в антихолинергичнеских препаратах, чем при лечени галоперидолом).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Тиоридазин, индукторы системы цитохрома P₄₅₀ (например, фенитоин) ускоряют биотрансформацию. Потенцирование угнетения центральной нервной системы при одновременном применении с алкоголем и средствами, угнетающими центральную нервную систему.

Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

Предостережения и информация для пациента. Во время лечения рекомендуется воздерживаться от работы с механизмами и вождения транспорта.

Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

Формы выпуска, дозировка. Таблетки покрытые оболочкой 25, 100, 200 мг.

Фирмы: AstraZeneca, Великобритания.

Особенности хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

В качестве источников информации о ценах использовались:  

1. Государственный реестр цен на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (27-е издание, по состоянию на 21.10.2009 г.; http://www.regmed.ru). В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 1.  

2. Приложение к Приказу Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития РФ «О государственной регистрации предельных отпускных цен производителей на лекарственные средства (по торговым наименованиям), отпускаемые по рецептам врача (фельдшера) при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи» от 02 октября 2006 г. №2240-Пр/06. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 2.  

3. Британский национальный формуляр 56 (British National Formulary 56), сентябрь 2008 года. Цены в фунтах стерлингах были переведены в рубли по курсу 1£ = 48,44 руб. по состоянию на 02 февраля 2010 г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 3.  

4. Электронные прайс-листы розничных цен на лекарственные препараты в аптеках г.Москвы (http://www.medlux.ru.) по состоянию на 10 февраля 2010г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 4.  Поскольку в отечественных документах на каждое международное непатентованное название лекарственного препарата было представлено, как правило, множество торговых наименований лекарственных препаратов в различных дозировках и упаковках, рассчитывалась минимальная и максимальная цена для наименьшей из представленных дозировок. Таким образом, для каждого лекарственного средства даны минимальное и максимальное значение цены (как правило, цена в виде разброса: «от…до»), рассчитанной для наименьшей дозировки лекарственного препарата, содержащейся в единице лекарственной формы (ампуле, таблетке, капсуле, флаконе, шприц – тюбике, тубе).  

Источник: Справочник лекарственных средств Формулярного комитета при Президиуме РАМН, 2010 г.