Международное непатентованное название. Этосуксимид.

Основные синонимы. Суксилеп.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на центральную нервную систему (Противосудорожные средства).

Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Противоэпилептическое средство.

Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственных средств. Уровень убедительности доказательств А. Установлена эффективность при абсансах. Недостаточно эффективен при генерализованных тонико-клонических припадках. Можно применять в составе комбинированной терапии с другими противоэпилептическими средствами.

Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Цена за 1 капсулу (250 мг) – 4,15 руб.[2].

Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Действие обусловлено угнетением моторных центров коры головного мозга и повышением судорожного порога. Не оказывает влияния в терапевтических дозах на концентрацию гамма – аминомасляной кислоты в мозге.

Снижает частоту малых припадков, эпилептиформных судорог, подавляет пароксизмальную электроэнцефалограммную активность, связанную с характерным для абсансов нарушением сознания. Эффективен при миоклонических приступах. Терапевтический эффект полностью достигается через 4-8 недель.

Абсорбция - высокая; биодоступность - около 100%. TC_max - 1-4 ч. Средние терапевтические концентрации - в пределах от 10 мг/л до 40 мг/л. Незначительно связывается с белками плазмы (0-5%).

Метаболизируется в печени на 80%. Выводится почками - 50% в виде метаболитов. T_1/2 у взрослых - 60 ч, у детей - 30 ч.

Концентрация в спинальной жидкости соответствует концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Показания. Типичные и атипичные абсансы в рамках идиопатических и криптогенных форм эпилепсии. Абсансы при эпилепсии у детей без генерализованных эпилептических припадков - монотерапия.

Комбинированная терапия (в качестве дополнительного препарата): абсансы у детей с генерализованными судорожными припадками, абсансы при юношеской эпилепсии, юношеская миоклоническая эпилепсия с абсансами, эпилепсия с миоклоническими абсансами, эпилепсия с миоклонически-астатическими приступами, синдром Леннокса-Гасто.

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Критерии эффективности. Снижение частоты эпилептических припадков.

Электроэнцефалография – снижение представленности эпилептических комплексов.

Принципы подбора, изменения дозы и отмены. Доза подбирается индивидуально, увеличение ее проводят постепенно. Начальная суточная доза для детей 3-6 лет – 15 – 40 мг/кг/сут, при необходимости дозу постепенно увеличивают с учетом клинического эффекта. Взрослым и детям старше 6 лет - 15 – 30 мг/кг/сут. Дозу увеличивают на 250 мг каждые 4-7 дней до достижения противоэпилептического эффекта (предупреждение припадков) или до общей суточной дозы – 1,5 г. Максимальная суточная доза для детей до 6 лет – 1 г/сут, для взрослых и детей старше 6 лет – 1,5 г/сут.

Внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая водой.

DDD=1,25 г (перорально).

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, угнетение центральной нервной системы, кома, угнетение дыхательного центра. Лечение: вызвать рвоту (исключая пациентов, находящихся в коматозном и заторможенном состоянии, с судорогами или при угрозе развития этих состояний) или промывание желудка, активированный уголь, слабительные. При необходимости провести реанимационные мероприятия, направленные на восстановление и поддержание жизненно важных функций. Может быть использован гемодиализ. Форсированный диурез и обменное переливание крови неэффективны.

Предостережения и информация для медицинского персонала. В период лечения желательно периодически определять концентрацию этосуксимида в плазме (терапевтический уровень в плазме - 300-700 мкмоль/л) с целью корректировки дозы, особенно при комбинированном лечении с др. противоэпилептическими препаратами.

В процессе лечения необходимо осуществлять контроль функции почек, активность "печеночных" ферментов, гематологических показателей (сначала ежемесячно, а со 2 года терапии - 1 раз в 6 мес).

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Этосуксимид проникает в грудное молоко, однако, осложнений у человека не зарегистрировано. При необходимости применения при беременности и в период лактации следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка; в таких случаях следует применять минимальные эффективные дозы.

Не показан при печеночной и почечной недостаточности.

Побочные эффекты и осложнения. Тошнота, рвота, анорексия, икота, боль в животе, диарея, гипертрофия десен и увеличение языка; сонливость, головная боль, головокружение, эйфория, раздражительность, снижение концентрации внимания, летаргия, усталость, атаксия, фотофобия, нарушения сна, кошмарные сновидения, состояние тревожности, агрессивность, депрессия, параноидально-галлюцинаторные состояния, паркинсонизм, развитие больших эпилептических припадков; нейтропения, агранулоцитоз, эозинофилия, панцитопения, апластическая анемия; альбуминурия, микрогематурия; снижение веса, снижение либидо, гирсутизм, миопия; аллергические реакции (синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, зудящая эритема, лекарственная красная волчанка).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин снижают концентрацию этосуксимида в плазме.

Повышают концентрацию этосуксимида в плазме - вальпроевая кислота и ее производные.

Изониазид повышает риск развития токсических эффектов.

Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

Предостережения и информация для пациента. Во время лечения следует полностью исключить прием этанола, а также следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

Формы выпуска, дозировка. Капсулы 250 мг.

Фирмы: Jenapharm GmbH, Германия.

Особенности хранения. Хранить в недоступном для детей месте.  

В качестве источников информации о ценах использовались:  

1. Государственный реестр цен на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (27-е издание, по состоянию на 21.10.2009 г.; http://www.regmed.ru). В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 1.  

2. Приложение к Приказу Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития РФ «О государственной регистрации предельных отпускных цен производителей на лекарственные средства (по торговым наименованиям), отпускаемые по рецептам врача (фельдшера) при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи» от 02 октября 2006 г. №2240-Пр/06. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 2.  

3. Британский национальный формуляр 56 (British National Formulary 56), сентябрь 2008 года. Цены в фунтах стерлингах были переведены в рубли по курсу 1£ = 48,44 руб. по состоянию на 02 февраля 2010 г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 3.  

4. Электронные прайс-листы розничных цен на лекарственные препараты в аптеках г.Москвы (http://www.medlux.ru.) по состоянию на 10 февраля 2010г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 4.  Поскольку в отечественных документах на каждое международное непатентованное название лекарственного препарата было представлено, как правило, множество торговых наименований лекарственных препаратов в различных дозировках и упаковках, рассчитывалась минимальная и максимальная цена для наименьшей из представленных дозировок. Таким образом, для каждого лекарственного средства даны минимальное и максимальное значение цены (как правило, цена в виде разброса: «от…до»), рассчитанной для наименьшей дозировки лекарственного препарата, содержащейся в единице лекарственной формы (ампуле, таблетке, капсуле, флаконе, шприц – тюбике, тубе).  

Источник: Справочник лекарственных средств Формулярного комитета при Президиуме РАМН, 2010 г.