Международное непатентованное название. Мелоксикам

Основные синонимы. Мелокс, Мелоксикам, Мовалис.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики, нестероидные противовоспалительные препараты, средства для лечения ревматических заболеваний и подагры (Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства).

Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Противовоспалительный, анальгетический, жаропонижающий.

Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственных средств. Уровень убедительности доказательств А.

Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Цена за 1 таблетку (15 мг) – 8,02 руб.[1], 7,75 руб.[2].

По зарубежным данным, стоимость терапии мелоксикамом ниже стоимости терапии диклофенаком с учетом расходов на лечение осложнений. В отечественном исследовании стоимость терапии мелоксикамом с учетом затрат на лечение побочных эффектов сопоставима с оригинальным препаратом диклофенака вольтареном; сравнения с генерическими препаратами диклофенака не проводилось.

Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Селективный ингибитор циклооксигеназы-2, относительно избирательно подавляет активность этого фермента и снижает синтез простагландинов в очаге воспаления. Вероятность развития поражения слизистой оболочки верхних отделов желудочно – кишечного тракта ниже, чем при применении традиционных (неселективных) ингибиторов циклооксигеназы-2.

Абсорбция после приема внутрь или ректального введения составляет 89%, биодоступность 100%, в плазме 99% препарата находится в конъюгированном с белками виде. Устойчивая концентрация в плазме крови достигается за 3-5 дней. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от плазменной. Т_1/2 составляет 20 часов, выводится преимущественно в виде метаболитов почками и через кишечник примерно в равной пропорции.

Показания. Остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева).

Противопоказания. Язва желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения. Выраженные нарушения функции печени и почек. Беременность и лактация. Возраст до 15 лет. Гиперчувствительность к нестероидным противовоспалительным препаратам.

Критерии эффективности. Клиническая эффективность в зависимости от заболевания.

Принципы подбора, изменения дозы и отмены. При остеоартрозе начальная доза 7,5 мг в сутки, при необходимости она может быть увеличена до 15 мг в сутки. При ревматоидном артрите и болезни Бехтерева начальная доза 15 мг в сутки, при снижении активности она может быть снижена до 7,5 мг в сутки. Превышение рекомендованной дозы приводит к потере селективности в отношении циклооксигеназы-2 и повышению риска развития поражения слизистой верхних отделов желудочно – кишечного тракта. Отмена препарата показана при клинической неэффективности, развитии пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения, признаков клинически выраженного поражения почек или печени, аллергических реакций.

DDD=15 мг (перорально, парентерально, ректально).

Передозировка. Симптомы – усиление побочных эффектов. Лечение – симптоматическое, специфических антидотов и антагонистов нет.

Предостережения и информация для медицинского персонала. С осторожностью назначают при наличии эрозивно-язвенного поражения слизистой желудочно – кишечного тракта, кровотечений из желудочно – кишечного тракта в анамнезе, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, пациентам пожилого возраста и ослабленным больным, а также пациентам, принимающим антикоагулянты и диуретики. Суппозитории не назначают при воспалительных поражениях ануса или прямой кишки, при ректальном или анальном кровотечении в анамнезе.

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. У пациентов с почечной недостаточностью при клубочковой фильтрации более 25 мл/мин коррекции дозы не требуется, при более выраженной почечной недостаточности рекомендуемая доза – 7,5 мг в сутки.

Мелоксикам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Тератогенное действие не выявлено.

Категория влияния на плод – С (FDA)

(http://www.drugbank.ca/drugBank/drugStructureFile/drug_files/fda_labels/DB00814.pdf

http://www.fda.gov/cder/foi/label/2007/020...530s005lbl.pdf).

Побочные эффекты и осложнения. Диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, эзофагит, стоматит, редко - эрозивно-язвенное поражение желудочно – кишечного тракта; головокружение, головная боль, шум в ушах, сонливость, нарушение ориентации; повышение АД, сердцебиение, отеки, приливы; лабораторные признаки нарушения функции почек, редко – острая почечная недостаточность; редко – лейкопения, тромбоцитопения; аллергические реакции (бронхоспазм, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, кожный зуд, крапивница).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Другие нестероидные противовоспалительные препараты – повышение риска развития эрозивно-язвенного поражения желудочно – кишечного тракта.

Антикоагулянты и антиагреганты – повышение риска развития кровотечений.

Метотрексат – повышение риска развития цитопений.

Диуретики – у пациентов с дегидратацией повышение риска развития острой почечной недостаточности.

Антигипертензивные препараты – снижение эффективности последних.

Циклоспорин – усиление нефротоксического действия.

Препараты лития – повышение концентрации последних.

Колестирамин – ускорение выведения мелоксикама.

Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

Предостережения и информация для пациента. При возникновении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, органа зрения рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем.

Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

Формы выпуска, дозировка. Таблетки 7,5 мг и 15 мг (блистеры); суппозитории 7,5, 15 мг; таблетки (блистеры) 7,5 мг, 15 мг.; раствор для внутримышечного введения 15 мг.

Фирмы: Medochemie Ltd, Кипр; Boehringer Ingelheim Italy S.p.A., a division of Boehringer Ingelheim International GmbH, Италия.

Особенности хранения. Таблетки хранить в сухом месте при температуре от 0º до 25º С, суппозитории – до 30º С.

В качестве источников информации о ценах использовались:  

1. Государственный реестр цен на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (27-е издание, по состоянию на 21.10.2009 г.; http://www.regmed.ru). В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 1.  

2. Приложение к Приказу Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития РФ «О государственной регистрации предельных отпускных цен производителей на лекарственные средства (по торговым наименованиям), отпускаемые по рецептам врача (фельдшера) при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи» от 02 октября 2006 г. №2240-Пр/06. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 2.  

3. Британский национальный формуляр 56 (British National Formulary 56), сентябрь 2008 года. Цены в фунтах стерлингах были переведены в рубли по курсу 1£ = 48,44 руб. по состоянию на 02 февраля 2010 г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 3.  

4. Электронные прайс-листы розничных цен на лекарственные препараты в аптеках г.Москвы (http://www.medlux.ru.) по состоянию на 10 февраля 2010г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 4.  Поскольку в отечественных документах на каждое международное непатентованное название лекарственного препарата было представлено, как правило, множество торговых наименований лекарственных препаратов в различных дозировках и упаковках, рассчитывалась минимальная и максимальная цена для наименьшей из представленных дозировок. Таким образом, для каждого лекарственного средства даны минимальное и максимальное значение цены (как правило, цена в виде разброса: «от…до»), рассчитанной для наименьшей дозировки лекарственного препарата, содержащейся в единице лекарственной формы (ампуле, таблетке, капсуле, флаконе, шприц – тюбике, тубе).  

Источник: Справочник лекарственных средств Формулярного комитета при Президиуме РАМН, 2010 г.