Международное непатентованное название. Кетопрофен

Основные синонимы. Артрозилен, Кетолист ретард, Кетонал, Кнавон, ОКИ, Орувель, Профенид, Фастум, Флексен.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики, нестероидные противовоспалительные препараты, средства для лечения ревматических заболеваний и подагры (Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства).

Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Противовоспалительный, анальгетический, жаропонижающий. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственных средств. Уровень убедительности доказательств А.

Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Цена за 1 таблетку (100 мг) – 3,46 руб.[2]; за 1 ампулу (50 мг/мл, 2 мл) - 50,61 руб.[3].

Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Ингибитор циклооксигеназы, подавляет активность обоих ее изоферментов (циклооксигеназы - 1 и циклооксигеназы - 2) и снижает синтез простагландинов в очаге воспаления и центральной нервной системе, а также простациклина и тромбоксана А2 в тромбоцитах. Обладает антибрадикининовой активностью.

Абсорбция после приема внутрь или ректального введения составляет около 100%, биодоступность 90%, в плазме 99% препарата находится в конъюгированном с белками виде. Сmax достигается после приема внутрь через 1-2 часа, после приема внутрь пролонгированной формы – через 5 часов, в/м введения – через 20-30 минут, при ректальном введении – через 45-60 минут. Т1/2 плазмы составляет 1,5-2 часа. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками (99%).

Показания. Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника: остеоартроз, ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) и другие спондилоартриты, остеохондроз, спондилоартроз и другие болевые синдромы, связанный с позвоночником. Суставной синдром при системных заболеваниях соединительной ткани. Воспалительные заболевания мягких тканей (тендовагинит, бурсит и другие). Подагрический артрит. Посттравматическая и послеоперационная боль и воспаление. Болевые, воспалительные синдромы в гинекологии, оториноларингологии.

Противопоказания. Язва желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения. Выраженные нарушения функции печени и почек. Беременность и лактация. Возраст до 14. Проктит, геморрой, ректальное кровотечение (для ректальных форм). Приступы астмы, ринит, крапивница после применения ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов. Гиперчувствительность к препарату. Мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные раны (для крема).

Критерии эффективности. Эффективность оценивается по устранению симптомов и признаков заболевания.

Принципы подбора, изменения дозы и отмены. Диапазон доз составляет обычно 200-300 мг в сутки (в 2-3 приема). Отмена препарата показана при клинической неэффективности, развитии пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения, признаков клинически выраженного поражения почек или печени, аллергических реакций.

DDD=0,15 г (перорально, парентерально, ректально).

Передозировка. Нет данных.

Предостережения и информация для медицинского персонала.  С осторожностью назначают при наличии эрозивно-язвенного поражения слизистой желудочно – кишечного тракта, кровотечений из желудочно – кишечного тракта в анамнезе, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, пациентам пожилого возраста и ослабленным больным, а также пациентам, принимающим антикоагулянты и диуретики. Суппозитории не назначают при воспалительных поражениях ануса или прямой кишки, при ректальном или анальном кровотечении в анамнезе. При проведении исследования на 17-кетостероиды прием кетопрофена следует прекратить за 48 ч до него.

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. При длительном лечении показан систематический контроль функции печени и картины периферической крови, при риске развития гастропатии – эндоскопический контроль.

Категория влияния на плод – С (FDA)

(http://www.drugbank.ca/drugBank/drugStructureFile/drug_files/fda_labels/DB01009.pdf

http://www.fda.gov/cder/foi/label/2007/019816s011lbl.pdf

http://www.rxlist.com/cgi/generic/ketoprof.htm).

Побочные эффекты и осложнения. Диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, запор, диарея, эзофагит, стоматит, эрозивно-язвенное поражение желудочно – кишечного тракта, желудочно-кишечное кровотечение, анорексия, при использовании ректальных форм – местное раздражение; головокружение, головная боль, шум в ушах, сонливость, парестезии, тремор, депрессия, тревожность, нарушение сна, нарушения вкусовых ощущений, асептический менингит, расстройства зрения; повышение АД, сердцебиение, отеки, приливы; отеки, нарушение функции почек; тромбоцитопения, анемия, лейкопения, агранулоцитоз; нарушение функции; крапивница, токсидермия, кожный зуд; аллергические реакции (бронхоспазм, ангионевротический отек).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Другие нестероидные противовоспалительные препараты – повышение риска развития эрозивно-язвенного поражения желудочно – кишечного тракта.

Антикоагулянты и антиагреганты – повышение риска развития кровотечений.

Метотрексат – повышение риска развития побочных эффектов последнего.

Диуретики – уменьшение диуретического эффекта; у пациентов с дегидратацией повышение риска развития острой почечной недостаточности

Антигипертензивные препараты – снижение эффективности последних.

Препараты лития, Дигоксин и Нифедипин – повышение их концентрации.

Гипогликемические препараты – гипогликемия (возможна необходимость коррекции дозы).

Цефалоспориновые антибиотики – увеличение риска кровотечений.

Этанол – увеличение риска побочных эффектов.

Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

Предостережения и информация для пациента. При возникновении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, органа зрения рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем. Оценивать возможность развития язв желудка и желудочных кровотечений.

Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

Формы выпуска, дозировка. Раствор для инъекций (ампулы) 50, 100, 160 мг – 2 мл; суппозитории 100, 150, 160 мг; капсулы 50, 320 мг; гель для наружного применения (тубы) 5% - 30 г; гель (тубы) 2,5% - 30, 50, 60 г; спрей (баллончики) 15% - 25 мл; капсулы длительного высвобождения 200 мг; таблетки покрытые оболочкой 100 мг; таблетки ретард 150 мг; крем (тубы) 50 мг/1 г; лиофилиз. порошок для приготовления инъекционного раствора (флаконы) 100 мг в комплекте с растворителем; таблетки покрытые оболочкой с замедленным высвобождением 200 мг; лиофилиз. порошок для приготовления раствора внутримышечного введения 100 мг (ампулы темного стекла) (в комплекте с растворителем (ампулы) 2,5 мл).

Фирмы: Dompe Farmaceutici SPA, Италия; Thiemann Arzneimittel GmbH, Германия; Lek D.D., Словения; Belupo, Хорватия; Rhone-Poulenc Rorer, Франция; Rhone-Poulenc Rorer, Великобритания; Polfa, Krakowskie Pharmaceuticfl Works, Польша; A.Menarini Pharmaceutical Industre`s Grope Ltd, Италия.

Особенности хранения. Таблетки хранить в сухом месте при температуре до 25º С.

В качестве источников информации о ценах использовались:  

1. Государственный реестр цен на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (27-е издание, по состоянию на 21.10.2009 г.; http://www.regmed.ru). В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 1.  

2. Приложение к Приказу Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития РФ «О государственной регистрации предельных отпускных цен производителей на лекарственные средства (по торговым наименованиям), отпускаемые по рецептам врача (фельдшера) при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи» от 02 октября 2006 г. №2240-Пр/06. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 2.  

3. Британский национальный формуляр 56 (British National Formulary 56), сентябрь 2008 года. Цены в фунтах стерлингах были переведены в рубли по курсу 1£ = 48,44 руб. по состоянию на 02 февраля 2010 г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 3.  

4. Электронные прайс-листы розничных цен на лекарственные препараты в аптеках г.Москвы (http://www.medlux.ru.) по состоянию на 10 февраля 2010г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 4.  Поскольку в отечественных документах на каждое международное непатентованное название лекарственного препарата было представлено, как правило, множество торговых наименований лекарственных препаратов в различных дозировках и упаковках, рассчитывалась минимальная и максимальная цена для наименьшей из представленных дозировок. Таким образом, для каждого лекарственного средства даны минимальное и максимальное значение цены (как правило, цена в виде разброса: «от…до»), рассчитанной для наименьшей дозировки лекарственного препарата, содержащейся в единице лекарственной формы (ампуле, таблетке, капсуле, флаконе, шприц – тюбике, тубе).  

Источник: Справочник лекарственных средств Формулярного комитета при Президиуме РАМН, 2010 г.