Международное непатентованное название. Пиридостигмина бромид.

Основные синонимы. Калимин 60Н, Калимин форте.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на центральную нервную систему (Прочие средства, влияющие на центральную нервную систему).

Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Улучшает нервно - мышечную передачу, усиливает моторику желудочно-кишечного тракта, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию эндокринных желез; вызывает брадикардию.

Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственных средств. Эффективен у большинства больных с миастенией, но лишь у небольшой части больных симптомы регрессируют полностью. При посттравматических двигательных нарушениях; вялом параличе; остаточных явлениях полиомиелита эффект не отличается от плацебо. Эффективен для прекращения миорелаксации недеполяризующими миорелаксантами при наркозе.

Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Цена за 1 таблетку (60 мг) – 6,88 руб.[2].

Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Антихолинэстеразное средство; оказывает холиностимулирующее действие за счет ингибирования ацетилхолинэстеразы и усиления действия ацетилхолина.

Биодоступность при пероральном приеме - 20-80%. Cmax при приеме внутрь – 1,5-3 ч. T1/2 при в/в введении – 1,5 ч, при пероральном – 2,5 ч. Не проникает через гематоэнцефалический барьер в связи с низкой растворимостью в липидах. Частично  метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится, преимущественно, почками.

Показания. Миастения, миастенический синдром; послеоперационная атония кишечника, атонический запор, атония мочевого пузыря, нарушения опорожнения мочевого пузыря после гинекологических операций и родов; прекращение миорелаксации при наркозе; передозировка недеполяризующих миорелаксантов; интокси-кация антихолинергическими средствами (при преобладании периферической симптоматики).

Противопоказания. Гиперчувствительность, предшествующий прием деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний, декаметоний); ирит, хронические обструктивные болезни легких (в т.ч. бронхиальная астма), обтурационная кишечная непроходимость, спазм органов желудочно – кишечного тракта, желчных и мочевыводящих путей, миотония, паркинсонизм, тиреотоксикоз, послеоперационные шоковые кризы, период лактации.

Критерии эффективности. Уменьшение слабости и патологической утомляемости при миастении. Усиление моторики кишечника, повышение тонуса мочевого пузыря.

Принципы подбора, изменения дозы и отмены. При кишечной атонии, атоническом запоре - внутрь, по 60 мг с интервалом 4 ч; при миастении и миастеническом синдроме – начальная доза – 30 мг 3 раза в день, затем дозу повышают до по 60-180 мг 2-4 раза в сутки; при необходимости увеличивают дозу. Парентерально (п/к, в/м, в/в) - по 5 мг до 5 раз в сутки. Для прекращения миорелаксации - в/в медленно, 5 мг, иногда в комбинации с 0,5 мг атропина. В некоторых случаях эти дозы распределяются на 2 введения. При отравлении антихолинергическими средствами - в/в медленно или в/м - по 3-5 мг.

DDD=0,18 г (перорально), 10 мг (парентерально).

Передозировка. Симптомы: увеличение секреции слезных, слюнных и потовых желез, гиперемия кожи, резкая сла-бость, нарушение зрения, миоз, головокружение, тошнота, рвота, непроизвольная дефекация и мочеиспускание, кишечная колика, бронхоспазм, отек легких, выраженная или нарастающая мышечная слабость, паралич дыхательных мышц, снижение АД, коллапс, брадикардия, парадоксальная тахикардия или остановка сердца. Лечение: в/в медленно атропина сульфат - 1-2 мг (при необходимости - повторно через 2-4 ч, в зависимости от числа сердечных сокращений), восстановление и поддержание жизненно важных функций организма.

Предостережения и информация для медицинского персонала. Рекомендуется выбирать время приема таким образом, чтобы его максимальный эффект совпадал с периодом физической активности пациента.

Отсутствие ожидаемой реакции на лечение может являться следствием передозировки.

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. С осторожностью - артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, брадикардия, сахарный диабет, операции на кишечнике, беременность.

Применение при беременности и период лактации возможно только по строгим показаниям.

Побочные эффекты и осложнения. Тошнота, рвота, диарея, желудочная колика, усиление перистальтики, гиперсекреция бронхиальных желез, слюнотечение, слезотечение, частое мочеиспускание, снижение АД, брадикардия, миоз; судороги, подергивания мышц, мышечная слабость.

Кожная сыпь (обусловлена содержанием в препарате брома).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Атропин ослабляет эффект (относительно брадикардии, гиперсекреции). Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов, производных морфина и барбитуратов. Несовместим с этанолом.

М-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, прокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические препараты уменьшают выраженность действия пиридостигмина.

Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

Предостережения и информация для пациента. Следует избегать вождения автомобиля и занятий другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций.

В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола.

Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

Формы выпуска, дозировка. Таблетки 60 мг; раствор для инъекций (ампулы) 5 мг - 1 мл.

Фирмы: Arzneimittelwerk Dresden GmbH, Германия.

Особенности хранения. Хранить в недоступном для детей месте.     

В качестве источников информации о ценах использовались:  

1. Государственный реестр цен на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (27-е издание, по состоянию на 21.10.2009 г.; http://www.regmed.ru). В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 1.  

2. Приложение к Приказу Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития РФ «О государственной регистрации предельных отпускных цен производителей на лекарственные средства (по торговым наименованиям), отпускаемые по рецептам врача (фельдшера) при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи» от 02 октября 2006 г. №2240-Пр/06. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 2.  

3. Британский национальный формуляр 56 (British National Formulary 56), сентябрь 2008 года. Цены в фунтах стерлингах были переведены в рубли по курсу 1£ = 48,44 руб. по состоянию на 02 февраля 2010 г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 3.  

4. Электронные прайс-листы розничных цен на лекарственные препараты в аптеках г.Москвы (http://www.medlux.ru.) по состоянию на 10 февраля 2010г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 4.  Поскольку в отечественных документах на каждое международное непатентованное название лекарственного препарата было представлено, как правило, множество торговых наименований лекарственных препаратов в различных дозировках и упаковках, рассчитывалась минимальная и максимальная цена для наименьшей из представленных дозировок. Таким образом, для каждого лекарственного средства даны минимальное и максимальное значение цены (как правило, цена в виде разброса: «от…до»), рассчитанной для наименьшей дозировки лекарственного препарата, содержащейся в единице лекарственной формы (ампуле, таблетке, капсуле, флаконе, шприц – тюбике, тубе).  

Источник: Справочник лекарственных средств Формулярного комитета при Президиуме РАМН, 2010 г.